RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 24/12/2007
SOLUDACTONE 100 mg, lyophilisat et solution pour usage parentéral
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Canrénoate de potassium ................................................................................................................ 0,100 g
Trométamol ..................................................................................................................................... 0,005 g
Pour un flacon de lyophilisat.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Lyophilisat et solution pour usage parentéral.
4.1. Indications thérapeutiques
Affections médicales et chirurgicales comportant un hyperaldostéronisme et un risque de déplétion potassique.
Chirurgie:
· prophylaxie des troubles électrolytiques post-opératoires et de leurs conséquences.
· chirurgie cardio-vasculaire: prophylaxie des troubles du rythme secondaires per et post-opératoires (extrasystole auriculaire ou ventriculaire, fibrillation auriculaire).
Médecine:
· œdèmes de l'insuffisance cardiaque,
· ascites cirrhotiques.
En thérapeutique adjuvante des états hypokaliémiques en particulier lorsque l'hypokaliémie constitue un facteur aggravant:
· troubles du rythme avec hyperexcitabilité myocardique,
· intoxication digitalique.
4.2. Posologie et mode d'administration
La dose quotidienne moyenne se situe entre 400 mg et 600 mg, en IV ou en perfusion. La dose maximale recommandée est de 800 mg par 24 heures, et 400 mg en une seule injection.
L'injection IV lente d'une ampoule ne doit pas se faire en un temps inférieur à 3 minutes.
En raison du pH variable des solutés glucosés à 5 p. cent et isotoniques de chlorure de sodium et afin d'éviter les risques de précipitation de Soludactone, il est recommandé de ne pas diluer une ampoule de Soludactone dans un volume supérieur à 100 ml de soluté glucosé et 500 ml de soluté isotonique de chlorure de sodium.
On peut également diluer Soludactone dans un sérum glucosé à 5 % de sérum physiologique.
La durée de traitement n'excédera pas trois mois.
Contre-indications absolues
· insuffisance rénale sévère,
· hyperkaliémie,
· troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire,
· stade terminal de l'insuffisance hépatique,
· associations contre-indiquées:
diurétiques hyperkaliémiants, sels de potassium (excepté en cas d'hypokaliémie).
Contre-indications relatives
· associations déconseillées avec le lithium, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (voir rubrique 4.5).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
· La surveillance de l'ionogramme sanguin (en particulier la kaliémie) et urinaire, un bilan rénal et hépatique, sont indispensables chez les malades graves. Cette surveillance est justifiée chez tous les patients en cas de traitement simultané par un diurétique puissant.
· En cas de diabète, l'hyperglycémie favorise le risque d'hyperkaliémie.
· Déconseillé chez le cirrhotique quand la natrémie est inférieure à 125 mmol/l et chez les sujets susceptibles de présenter une acidose.
· L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles anti-dopage.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
(Excepté s'il existe une hypokaliémie):
+ Autres diurétiques hyperkaliémiants:
Hyperkaliémie potentiellement létale notamment chez l'insuffisant rénal (addition des effets hyperkaliémiants).
+ Sels de potassium:
Hyperkaliémie potentiellement létale en particulier chez l'insuffisant rénal (addition des effets hyperkaliémiants).
+ Lithium
Augmentation de la lithémie avec signes de surdosage, comme lors d'un régime désodé (diminution de l'excrétion urinaire du lithium).
Cependant, si l'usage des diurétiques est nécessaire, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie.
+ Captopril (et autres inhibiteurs de l'enzyme de conversion):
Hyperkaliémie (potentiellement létale) surtout lors d'une insuffisance rénale (addition des effets hyperkaliémiants).
Ne pas associer d'hyperkaliémiant à un inhibiteur de l'enzyme de conversion sauf en cas d'hypokaliémie.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
+ A.I.N.S.
Insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté (diminution de la filtration glomérulaire par inhibition des prostaglandines vasodilatatrices, due aux A.I.N.S).
Hydrater le malade; surveiller la fonction rénale en début de traitement.
Réduction de l'effet antihypertenseur et/ou diurétique (inhibition des prostaglandines).
+ Metformine:
Acidose lactique due à la metformine déclenchée par une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle liée aux diurétiques et plus spécialement aux diurétiques de l'anse.
Ne pas utiliser la metformine lorsque la créatininémie dépasse 135 micromoles/litre chez l'homme et 110 micromoles/litres chez la femme.
+ Produits de contraste iodés:
En cas de déshydratation provoquée par les diurétiques, risque majoré d'insuffisance rénale aiguë, en particulier lors d'utilisation de doses importantes de produits de contraste iodés.
Réhydratation avant administration du produit iodé.
+ Diurétiques hypokaliémiants (diurétiques de l'anse, thiazidiques et apparentés):
L'association avec ce type de diurétique, rationnelle et utile pour certains patients, n'exclut pas la survenue d'hypokaliémie ou bien d'hyperkaliémie, en particulier chez l'insuffisant rénal et le diabétique.
Surveiller la kaliémie, éventuellement l' E.C.G. et s'il y a lieu, reconsidérer le traitement.
Associations à prendre en compte
+ Neuroleptiques:
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majoré (effet additif).
+ Corticoïdes (voie générale), tétracosactide:
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
+ Phénylbutazone (voie générale):
Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des anti-inflammatoires pyrazolés).
Les études réalisées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène, toutefois à fortes doses il a été décrit une féminisation des fœtus mâles lorsque le canrénoate de potassium était administré en fin de gestation.
Dans l'espèce humaine le risque n'est pas connu, cependant aucun cas de féminisation n'a été rapporté à ce jour.
En conséquence, le canrénoate de potassium est déconseillé pendant toute la grossesse et ce d'autant plus que son administration ne se justifie, ni dans le traitement des œdèmes et les états de rétention hydrosodée gravidiques, ni dans l'HTA gravidique.
L'allaitement est déconseillé pendant toute la durée du traitement en raison de l'excrétion du canrénoate de potassium dans le lait maternel.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Sans objet.
· Douleur locale au point de l'injection.
· Hyperkaliémie en cas d'insuffisance rénale.
· Somnolence, éruptions cutanées.
· Comme pour les autres spironolactones, le canrénoate, s'il était utilisé en traitement prolongé, serait susceptible d'être à l'origine de gynécomasties, réversibles en général à l'arrêt du traitement.
Symptômes:
Somnolence, nausées et vomissements, diarrhée. Hyponatrémie ou hyperkaliémie (éventuelle).
Traitement:
Procéder à un lavage gastrique, corriger les éventuelles variations des électrolytes.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
DIURETIQUE DISTAL (EPARGNEUR DE POTASSIUM)
(C: système cardiovasculaire)
Activité antialdostérone rénale, natriurétique et épargneur potassique.
Action inotrope positive.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Après l'injection IV de 200 mg de canrénoate de potassium on retrouve dans le plasma trois métabolites:
· l'acide canrénoïque,
· l'aldadiène ou canrénone,
· le glycuroconjugué de l'aldadiène,
Dont les deux premiers s'éliminent rapidement du plasma: leurs demi-vies sont de 0,073 et 0,85 heure respectivement. Le glycuroconjugué s'élimine plus lentement, sa demi-vie est de 43,31 heures. Il constitue 90 % de la radioactivité totale plasmatique au bout de 24 heures.
La voie principale d'élimination est urinaire: 47 % de la radioactivité totale sont éliminés par les urines en cinq jours, dont 25 à 30 % sont, constitués par l'aldadiène.
Enfin, 14 % s'éliminent par les fèces.
Le canrénoate de potassium ou ses métabolites peuvent passer la barrière placentaire.
La canrénone est excrétée dans le lait maternel.
5.3. Données de sécurité préclinique
L'acide canrénoïque est. transformé dans l'organisme en canrénone.
Par ailleurs, il existe une réaction d'équilibre entre l'acide canrénoïque et la canrénone.
Les tests de mutagénèse ont fourni des résultats divergents: négatifs pour la canrénone, positif pour l'acide canrénoïque dans certains tests.
Certaines études de cancérogénèse réalisées avec la canrénone et l'acide canrénoïque ont montré l'existence de tumeurs sans qu'il soit possible d'extrapoler les résultats à l'espèce humaine.
Eau pour préparations injectables.
En l'absence d'études de compatibilités, ce médicament ne doit pas être mélangé à d'autres médicaments sauf ceux mentionnés en rubrique 4.2.
4 ans.
Après ouverture/reconstitution/dilution: le produit doit être utilisé immédiatement.
6.4. Précautions particulières de conservation
A l'abri de la chaleur et de l'humidité.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Lyophilisat en flacon (verre) + 2 ml de solvant en ampoule (verre); boîte de1 ou 5.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
PFIZER HOLDING FRANCE
23-25, avenue du Docteur Lannelongue
75014 Paris
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 309 739-4: lyophilisat en flacon (verre) + 2 ml de solvant en ampoule (verre).
· 325 224-5: lyophilisat en flacon (verre) + 2 ml de solvant en ampoule (verre); boîte de 5.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Liste I