RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 03/07/2008
NALBUPHINE RENAUDIN 20 mg/2 ml, solution injectable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chlorhydrate de nalbuphine ............................................................................................................ 20,00 mg
Pour 1 ampoule de 2 ml.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Solution injectable.
4.1. Indications thérapeutiques
Douleurs intenses et/ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible.
4.2. Posologie et mode d'administration
Posologie
Chez l'adulte:
· la posologie habituelle est de 10 à 20 mg par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée, pouvant être renouvelée toutes les 3 à 6 heures, selon les besoins, sans dépasser 160 mg/jour.
Chez l'enfant de 18 mois à 15 ans:
· la posologie est de 0,2 mg/kg par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée et peut être renouvelée toutes les 4 et 6 heures. La voie intraveineuse ou sous-cutanée doit être préférée chez l'enfant.
· hypersensibilité à la nalbuphine,
· syndrome chirurgical abdominal: la nalbuphine peut en modifier les symptômes. Il est déconseillé d'utiliser ce médicament tant que le diagnostic n'est pas établi,
· administration (directe) chez l'enfant de moins de 18 mois,
· association aux morphinomimétiques agonistes purs (voir rubrique 4.5),
· allaitement (excepté lors de l'utilisation au cours de l'accouchement).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
La possibilité de dépendance physique et psychique et de tolérance au cours des traitements prolongés est possible comme avec d'autres dérivés morphiniques. Le risque d'utilisation abusive est faible en raison des importantes propriétés antagonistes de la nalbuphine. L'arrêt brutal d'un traitement prolongé peut entraîner un syndrome de sevrage.
Il est déconseillé d'administrer le produit chez des patients ambulatoires en raison des risques de somnolence diurne.
Utilisation obstétricale (voir rubrique 4.6).
Au cours du travail, la nalbuphine doit être utilisée sous stricte surveillance médicale chez les femmes présentant une dilatation du col inférieure ou égale à 4 cm. Dans ce cas, la voie I.V. doit être évitée.
Précautions d'emploi
Ce médicament contient 6 mg de sodium par ampoule de solution injectable: en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
La nalbuphine possède des effets de dépression respiratoire très modérés. Toutefois, son administration comporte des risques chez les insuffisants respiratoires.
La nalbuphine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un traumatisme crânien et une hypertension intracrânienne.
En raison du métabolisme hépatique et de l'élimination rénale du produit, il est conseillé de diminuer les doses chez les insuffisants hépatiques et rénaux.
Chez des sujets morphinodépendants, ou ayant été récemment traités par la morphine, un syndrome de sevrage peut survenir en raison des propriétés antagonistes de la nalbuphine.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
+ Morphinomimétiques agonistes purs (alfentanil, codéine, dextropropoxyphène, dihydrocodéine, fentanyl, méthadone, morphine, oxycodone, péthidine, sufentanil, tramadol):
Diminution de l'effet antalgique, par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un symptôme de sevrage.
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des analgésiques morphiniques. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres analgésiques morphiniques (antitussifs et traitement de substitution), barbituriques, benzodiazépines:
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Autres dépresseurs du système nerveux central
Autres analgésiques morphiniques, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines, antidépresseurs sédatifs (amitriptiline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, hypnotiques, neuroleptiques, antihypertenseurs centraux, thalidomide, baclofène:
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Aspect tératogène:
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la nalbuphine lorsqu'elle est administrée pendant le premier trimestre de la grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la nalbuphine pendant la grossesse.
Aspect fœtotoxique:
Comme avec tout morphinique, un traitement maternel chronique, notamment en fin de grossesse, et cela quelle que soit la dose, peut être à l'origine d'un syndrome de sevrage néonatal. En fin de grossesse, des posologies élevées, même en traitement bref, sont susceptibles d'entraîner une dépression respiratoire chez l'enfant de mère traitée.
Aspect obstétrical:
En cas d'utilisation de la nalbuphine pendant le travail, une dépression respiratoire, même retardée, a été observée chez le nouveau-né. En conséquence, la posologie maximale ne doit pas dépasser 20 mg par voie intramusculaire, et une surveillance néonatale, notamment respiratoire, doit être envisagée.
La nalbuphine est à éviter au cours des grossesses à risque, notamment en cas de prématurité ou de gemelléité.
La nalbuphine passe dans le lait maternel; quelques cas d'hypotonie et de pauses respiratoires ont été décrits chez des nourrissons, après ingestion par les mères de dérivés morphiniques à doses supra-thérapeutiques.
En conséquence, l'allaitement est contre-indiqué en cas de traitement chronique par ce médicament.
Dans le cadre de l'utilisation obstétricale, l'allaitement est possible.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Ce produit est incompatible avec la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines. (voir rubrique 4.4).
· Le plus fréquent est la somnolence.
On peut également observer: vertiges, nausées, vomissements, sueurs, sécheresse de la bouche, céphalées.
· Plus rarement: troubles de l'humeur, troubles visuels, bouffées de chaleur, sédation, crampes abdominales.
· Des effets de type psychomimétiques ont été rapportés de façon tout-à-fait exceptionnelle.
· Dépression respiratoire chez le nouveau-né au cours de l'utilisation obstétricale qui peut-être de longue durée ou retardée (voir rubrique 4.6).
L'administration intraveineuse de naloxone (antidote spécifique) sera utilisée en cas de surdosage, ainsi que, selon les indications, d'autres thérapeutiques symptomatiques, telles que: oxygène, liquides de remplacement, vasopresseurs.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
ANALGESIQUES, Code ATC: N02AF02
Analgésique central semi-synthétique de type agoniste/antagoniste morphinique de la série des phénanthrènes.
La nalbuphine a une activité analgésique équivalente à celle de la morphine.
La nalbuphine n'entraîne pas de modification significative des paramètres cardiovasculaires, ni de la motilité du tube digestif.
La nalbuphine n'a pas montré d'action spasmodique au niveau du muscle lisse.
Aux doses thérapeutiques la dépression respiratoire est modérée et n'augmente plus au-delà de la dose de 0,3 mg/kg (effet plafond).
· Chez l'adulte:
o le délai d'action est de 2 à 3 minutes après administration intraveineuse et inférieure à 15 minutes après injection intramusculaire ou sous-cutanée.
La durée d'action varie entre 3 et 6 heures.
· Chez l'enfant de plus de 1 an:
o le délai d'action est de 2 à 3 minutes après administration intraveineuse et il est de 20 à 30 minutes après injection intramusculaire ou sous-cutanée.
La durée d'action est de 3 et 4 heures.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
· Chez l'adulte: la demi-vie plasmatique est de 2 à 3 heures.
· Chez l'enfant de plus de 1 an: la demi-vie plasmatique est de 1 heure.
La nalbuphine traverse la barrière fœto-placentaire, le rapport fœto-maternel étant de 0,76 (0,3-6) - La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez le nouveau-né de mère traitée au cours de l'accouchement.
· le taux de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 35 pour cent.
· Le métabolisme est hépatique.
· L'élimination est essentiellement urinaire et partiellement fécale; elle s'effectue sous forme inchangée, conjuguée et sous forme de métabolites.
5.3. Données de sécurité préclinique
Sans objet.
Citrate de sodium, acide citrique monohydraté, chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.
Sans objet.
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Conserver les ampoules dans l'emballage extérieur, à l'abri de la lumière.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
2 ml en ampoule (verre type I); boîtes de 5, 10, 20, 50 ou 100.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
LABORATOIRE RENAUDIN
Z A. Errobi
ITXASSOU
64250 CAMBO LES BAINS
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 358 314-3: 2 ml en ampoule (verre); boîte de 5.
· 358 316-6: 2 ml en ampoule (verre); boîte de 10.
· 358 317-2: 2 ml en ampoule (verre); boîte de 20.
· 563 733-4: 2 ml en ampoule (verre); boîte de 50.
· 563 734-0: 2 ml en ampoule (verre); boîte de 100.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Liste I.