RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 29/12/2011
TEMGESIC 0,2 mg, comprimé sublingual
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chlorhydrate de buprénorphine ........................................................................................................ 0,216 mg
Quantité correspondant à buprénorphine base .................................................................................. 0,200 mg
Pour un comprimé sublingual.
Excipient: lactose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Comprimé sublingual.
4.1. Indications thérapeutiques
Douleurs intenses, en particulier:
· douleurs post-opératoires
· douleurs néoplasiques.
4.2. Posologie et mode d'administration
La posologie doit être adaptée en fonction de l'intensité de la douleur.
Voie sublinguale:
Les comprimés ne doivent pas être avalés ni croqués. Ils doivent être maintenus sous la langue jusqu'à dissolution, ce qui intervient habituellement en 5 à 10 minutes.
· Chez l'adulte:
1 à 2 comprimés par prise, en moyenne 3 fois par jour.
· Chez le sujet âgé de plus de 65 ans et notamment de plus de 80 ans:
Il convient de diminuer la posologie de moitié.
· Chez l'enfant de 7 à 15 ans:
6 microgrammes/kg/24 heures (voir rubrique 4.4).
· Hypersensibilité à la buprénorphine ou à tout autre constituant du produit,
· Insuffisance respiratoire sévère,
· Insuffisance hépatocellulaire grave,
· Traitement par les agonistes morphiniques purs,
· Intoxication alcoolique aiguë et delirium tremens,
· Enfant de moins de 7 ans.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
La possibilité de dépendance psychique et physique au cours des traitements prolongés est possible avec le TEMGESIC comme avec les autres dérivés morphiniques. Cependant, elle est inférieure à celle des morphiniques classiques.
Le risque d'utilisation abusive existe également, quoique faible.
L'utilisation chez des sujets morphinodépendants ou héroïnodépendants ainsi que chez des sujets ayant récemment été traités par d'autres morphiniques doit être prudente en raison d'effets résultant imprévisibles (synergie ou antagonisme). Il en est de même lorsqu'un autre morphinique est utilisé au décours d'un traitement par la buprénorphine (voir rubrique 4.5).
TEMGESIC ne doit pas être utilisé dans le sevrage des toxicomanes. En effet, les conditions d'emploi et le dosage en buprénorphine dans cette indication ne sont pas adaptés.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose.
Précaution d'emploi
En anesthésiologie et dans les situations d'urgence, les précautions habituelles de surveillance médicale sont de rigueur.
Enfant de 7 à 15 ans: en raison d'une expérience limitée, l'utilisation de buprénorphine chez l'enfant de 7 à 15 ans ne doit pour l'instant être envisagée que de manière exceptionnelle, et sous surveillance médicale attentive.
La buprénorphine induit une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
+ Agonistes morphiniques de palier III (alfentanil, dextromoramide, fentanyl, hydromorphone, morphine, oxycodone, péthidine, phenopéridine, remifentanyl, sufentanil)
Diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
+ Autres analgésiques morphiniques
Diminution de l'effet antalgique par blocage des récepteurs avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de la buprénorphine; l'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Benzodiazépines
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Autres médicaments sédatifs: dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), neuroleptiques, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), hypnotiques, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène et thalidomide:
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
+ Inhibiteurs du CYP3A4 (amprénavir et par extrapolation fosamprénavir, alazanavir, itraconazole, ketoconazole, nelfinavir, ritonavir)
Augmentation des concentrations de buprénorphine par diminution de son métabolisme hépatique, avec risque de majoration de ses effets indésirables. Surveillance clinique et adaptation de la posologie de la buprénorphine pendant le traitement par l'inhibiteur de protéases et, le cas échéant, après son arrêt.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la buprénorphine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
Cependant, compte-tenu du bénéfice attendu pour la mère, la buprénorphine peut être prescrite pendant la grossesse.
Au cours des trois derniers mois de la grossesse, la prise chronique de buprénorphine par la mère, et cela quelle que soit la dose, peut être à l'origine d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
Par ailleurs, en fin de grossesse, des posologies élevées de buprénorphine, même en traitement bref, sont susceptibles d'entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.
En conséquence, en fin de grossesse en cas de prises ponctuelles à posologie élevée, ou d'administration chronique de buprénorphine, une surveillance néonatale doit être envisagée en raison d'un risque théorique de dépression respiratoire ou de syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
Du fait du passage de la buprénorphine et de ses métabolites dans le lait maternel et des données cliniques en nombre insuffisant, il est préférable par mesure de prudence, d'éviter d'allaiter en cas de traitement maternel.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l'utilisation de ce médicament, en particulier s'il est associé à l'alcool ou à un médicament dépresseur du système nerveux central (voir rubrique 4.5).
Le tableau suivant comprend les effets indésirables rapportés lors des études cliniques présentés par système d'organe classe.
· Très fréquent (>1/10)
· Fréquent (>1/100, <1/10)
· Peu fréquent (>1/1.000, <1/100)
· Rare (>1/10.000, <1/1.000)
· Très rare (<1/10.000)
|
Affections psychiatriques |
|
|
Rare: |
Hallucination |
|
Affections du système nerveux |
|
|
Fréquent: |
Insomnie, céphalée, lipothymie, vertige |
|
Affections vasculaires |
|
|
Fréquent: |
Hypotension orthostatique |
|
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales |
|
|
Rare: |
Dépression respiratoire (voir rubrique 4.5) |
|
Affections gastro-intestinales |
|
|
Fréquent: |
Constipation, nausée, vomissement |
|
Troubles généraux et anomalies au site d'administration |
|
|
Fréquent: |
Asthénie, somnolence, sueur |
Autres effets indésirables rapportés depuis la commercialisation:
Affections du système immunitaire
Réactions d'hypersensibilité telles que rash, urticaire, prurit, bronchospasme, œdème de Quincke, choc anaphylactique.
Affections hépatobiliaires
Rares élévations des transaminases et hépatites avec ictère d'évolution généralement favorable.
Chez les patients présentant une opiodépendance marquée, une première administration de buprénorphine peut produire un effet de sevrage du même type que celui de la naloxone.
Malgré une marge de sécurité importante, le surdosage peut intervenir avec de fortes posologies.
En cas de surdosage accidentel, une prise en charge globale doit être instituée, comprenant une surveillance étroite de l'état respiratoire et cardiaque du patient. Le principal symptôme à traiter est la dépression respiratoire, qui peut conduire à un arrêt respiratoire et à la mort. Si le patient vomit, des précautions doivent être prises afin d'éviter l'inhalation bronchique du contenu digestif.
Traitement:
Un traitement symptomatique de la dépression respiratoire par des moyens appropriés doit être mis en place. La liberté des voies aériennes supérieures doit être assurée ainsi qu'une ventilation contrôlée, ou assistée si nécessaire. L'utilisation d'un antagoniste opiacé (naloxone) est recommandée, malgré son effet modeste sur les symptômes respiratoires dus à la buprénorphine, cette dernière étant fortement liée aux récepteurs morphiniques. Le doxapram peut également être utilisé.
En post-opératoire, une des composantes de la dépression respiratoire peut être l'effet résiduel des narcotiques administrés préalablement, donc la naloxone doit être donnée en première intention, puis l'utilisation de doxapram peut être envisagée.
En cas d'administration d'antagoniste opiacé (naloxone), il sera tenu compte de la longue durée d'action du produit.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
CLASSE PHARMACOTHERAPEUTIQUE: ANALGESIQUE OPIOIDE,
Code ATC: N02AE01.
La buprénorphine, dérivé N-cyclopropylméthyl de l'oripavine, est un analgésique puissant de longue durée d'action, avec des propriétés de type agoniste-antagoniste morphinique.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Après administration sublinguale de 0,4 mg de buprénorphine, le médicament est dosable dans le plasma dès la 30ème minute et le pic plasmatique est atteint en 2 à 3 heures environ.
La biodisponibilité absolue est de l'ordre 75 %.
La biotransformation de la buprénorphine s'effectue au niveau hépatique où elle subit une N-désalkylation et une glucuronoconjugaison.
L'excrétion de la buprénorphine s'effectue essentiellement dans la bile et les selles.
5.3. Données de sécurité préclinique
Non renseignée.
Lactose, mannitol, amidon de maïs, polyvidone excipient, acide citrique, stéarate de magnésium, citrate de sodium.
Sans objet.
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
A conserver dans l'emballage d'origine.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
20, 30, 50 ou 100 comprimés en plaquettes thermoformées (Nylon/Aluminium/uPVC).
20, 30, 50 ou 100 comprimés en flacon (PEHD).
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
RB PHARMACEUTICALS LIMITED
103-105 Bath Road
Slough, Berkshire, SL1 3UH
ROYAUME UNI
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 329 527-2 ou 34009 329 527 2 4: 20 comprimés en plaquettes thermoformées (Nylon/Aluminium/uPVC).
· 329 528-9 ou 34009 329 528 9 2: 30 comprimés en plaquettes thermoformées (Nylon/Aluminium/uPVC).
· 329 529-5 ou 34009 329 529 5 3: 50 comprimés en plaquettes thermoformées (Nylon/Aluminium/uPVC).
· 555 708-4 ou 34009 555 708 4 4: 100 comprimés en plaquettes thermoformées (Nylon/Aluminium/uPVC).
· 395 012-7 ou 34009 395 012 7 7: 20 comprimés en flacon (PE).
· 395 013-3 ou 34009 395 013 3 8: 30 comprimés en flacon (PE).
· 395 015-6 ou 34009 395 015 6 7: 50 comprimés en flacon (PE).
· 575 373-8 ou 34009 575 373 8 8: 100 comprimés en flacon (PE).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Liste I.
Prescription sur ordonnance répondant aux spécifications fixées par l'arrêté du 31 mars 1999 pour les patients non hospitalisés.