RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 17/02/2015
ACTIFED LP RHINITE ALLERGIQUE, comprimé pelliculé à libération prolongée
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Dichlorhydrate de cétirizine ................................................................................................................... 5 mg
Chlorhydrate de pseudoéphédrine ...................................................................................................... 120 mg
Pour un comprimé pelliculé à libération prolongée.
Excipient: lactose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Comprimé pelliculé à libération prolongée.
Comprimé blanc à blanc cassé, biconvexe et rond.
4.1. Indications thérapeutiques
Ce médicament contient deux principes actifs: la cétirizine (anti-histaminique de seconde génération) et la pseudoéphédrine (décongestionnant nasal).
Il est indiqué chez l'adulte et de l'adolescent de plus de 15 ans:
· dans les manifestations allergiques avec congestion nasale,
· dans le traitement des symptômes des rhinites allergiques saisonnières (rhume des foins) ou non saisonnières (poils d'animaux, moisissures, acariens...) associées ou non à une conjonctivite allergique: congestion nasale, écoulement nasal clair, éternuements à répétition, prurit (démangeaisons) nasal et/ou oculaire.
4.2. Posologie et mode d'administration
Voie orale.
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ADOLESCENT DE PLUS DE 15 ANS.
Un comprimé deux fois par jour (matin et soir), au cours ou en dehors des repas.
Les comprimés doivent être avalés en entier à l'aide d'un peu d'eau et ne doivent pas être croqués.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, la posologie sera réduite à un comprimé par jour.
En l'absence d'amélioration au bout de 5 jours de traitement, il est nécessaire de prendre un avis médical.
Une fois les symptômes de la rhinite allergique soulagés, prendre le relais de la prise en charge de la conjonctivite allergique par un traitement plus adapté.
Ce médicament est contre-indiqué dans les situations suivantes:
· Hypersensibilité à l'un des constituants du produit.
· Chez l'enfant de moins de 15 ans.
· En cas d'antécédents d'accident vasculaire cérébral ou de facteurs de risque susceptibles de favoriser la survenue d'accident vasculaire cérébral, en raison de l'activité sympathomimétique alpha du vasoconstricteur.
· En cas d'hypertension artérielle sévère ou mal équilibrée par le traitement.
· En cas d'insuffisance coronarienne sévère.
· En cas de risque de glaucome par fermeture de l'angle.
· En cas de risque de rétention urinaire liée à des troubles urétroprostatiques.
· En cas d'antécédents de convulsions.
· En cas d'allaitement (voir rubrique 4.6).
· En cas d'altération de la fonction rénale due à la présence de cétirizine.
· En association avec les IMAO non sélectifs en raison du risque d'hypertension paroxystique et d'hyperthermie pouvant être fatale (voir rubrique 4.5).
· En association aux sympathomimétiques à action indirecte: vasoconstricteurs destinés à décongestionner le nez, qu'ils soient administrés par voie orale ou nasale [phényléphrine (alias néosynéphrine), pseudoéphédrine, éphédrine] ainsi que méthylphénidate, en raison du risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives (voir rubrique 4.5.).
· En association aux sympathomimétiques de type alpha: vasoconstricteurs destinés à décongestionner le nez, qu'ils soient administrés par voie orale ou nasale [étiléfrine, naphazoline, oxymétazoline, phényléphrine (alias néosynéphrine), synéphrine, tétryzoline, tuaminoheptane, tymazoline], ainsi que midodrine, en raison du risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives (voir rubrique 4.5.).
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L'association de deux décongestionnants est contre-indiquée, quelle que soit la voie d'administration (orale et/ou nasale): une telle association est inutile et dangereuse et correspond à un mésusage. |
Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE pendant la grossesse (voir rubrique 4.6).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
En cas de fièvre élevée ou persistante, de survenue de signes de surinfection ou de persistance des symptômes au-delà de 5 jours, une réévaluation du traitement doit être faite.
Mises en garde spéciales
En raison de la présence de pseudoéphédrine
· Il est impératif de respecter strictement la posologie, la durée de traitement de 5 jours, les contre-indications (voir rubrique 4.8).
· Les patients doivent être informés que la survenue d'une hypertension artérielle, de tachycardie, de palpitations ou de troubles du rythme cardiaque, de nausées ou de tout signe neurologique (tels que l'apparition ou la majoration de céphalées) impose l'arrêt du traitement.
· Il est conseillé aux patients de prendre un avis médical en cas d'hypertension artérielle, d'affections cardiaques, d'hyperthyroïdie, de psychose ou de diabète.
La prise de ce médicament est déconseillée en raison du risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives lié à son activité sympathomimétique indirecte avec les médicaments suivants (voir rubrique 4.5):
· IMAO-A sélectifs,
· Alcaloïdes de l'ergot de seigle dopaminergiques (bromocriptine, cabergoline, lisuride ou pergolide) ou vasoconstricteurs (dihydroergotamine, ergotamine, méthylergométrine ou méthysergide).
· En association avec le linézolide.
· Des troubles neurologiques à type de convulsions, d'hallucinations, de troubles du comportement, d'agitation, d'insomnie ont été décrits, plus fréquemment chez des enfants, après administration de vasoconstricteurs par voie systémique, en particulier au cours d'épisodes fébriles ou lors de surdosages.
Par conséquent, il convient notamment:
· de ne pas prescrire ce traitement en association avec des médicaments susceptibles d'abaisser le seuil épileptogène tels que: dérivés terpéniques, clobutinol, substances atropiniques, anesthésiques locaux… ou en cas d'antécédents convulsifs;
· de respecter, dans tous les cas, la posologie préconisée, et d'informer le patient des risques de surdosage en cas d'association avec d'autres médicaments contenant des vasoconstricteurs.
Liées aux excipients
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Précautions d'emploi
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que la pseudoéphédrine peut induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Liées à la présence de pseudoéphédrine
(Voir rubrique 4.3 Contre-indications)
+ IMAO non sélectifs
Hypertension paroxystique, hyperthermie pouvant être fatale. Du fait de la durée d'action de l'IMAO, cette interaction est encore possible 15 jours après l'arrêt de l'IMAO.
+ Autres sympathomimétiques indirects (éphédrine, méthylphénidate, phényléphrine (alias néosynéphrine), pseudoéphédrine)
Risque de vasoconstriction et/ou de crises hypertensives.
+ Sympathomimétiques alpha (voies orale et/ou nasale) (étiléfrine, midodrine, naphazoline, oxymétazoline, phényléphrine, synéphrine, tétryzoline, tuaminoheptane, tymazoline)
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
(Voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales)
+ Alcaloïdes de l'ergot de seigle dopaminergiques (bromocriptine, cabergoline, lisuride, pergolide)
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
+ Alcaloïdes de l'ergot de seigle vasoconstricteurs (dihydroergotamine, ergotamine, méthylergométrine, méthysergide)
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
+ IMAO-A sélectifs (moclobémide, toloxatone)
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
+ Linézolide
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
+ Anesthésiques volatils halogénés
Poussée hypertensive peropératoire.
En cas d'intervention programmée, il est préférable d'interrompre le traitement quelques jours avant l'intervention.
Compte tenu des données disponibles, l'utilisation ACTIFED LP RHINITE ALLERGIQUE est déconseillée au cours de la grossesse.
Pour la pseudoéphédrine
Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.
En clinique, les études épidémiologiques n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif lié à l'utilisation de la pseudoéphédrine.
Cependant, par mesure de prudence et compte tenu des puissantes propriétés vasoconstrictives de ce médicament, son utilisation est déconseillée pendant la grossesse.
Pour la cétirizine
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'utilisation de la cétirizine au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier à ce jour. Toutefois des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences exposition en cours de grossesse.
En conséquence, l'utilisation de la cétirizine ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
Compte tenu des données disponibles, l'utilisation d'ACTIFED LP RHINITE ALLERGIQUE est contre-indiquée au cours de l'allaitement.
Concernant la pseudoéphédrine
La pseudoéphédrine passe dans le lait maternel. Compte-tenu des possibles effets cardiovasculaires et neurologiques des vasoconstricteurs, la prise de ce médicament est contre-indiquée pendant l'allaitement.
Concernant la cétirizine
Du fait d'un faible passage dans le lait maternel, l'utilisation de la cétirizine n'est pas recommandée pendant l'allaitement.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Chez certains patients sensibles, la cétirizine peut provoquer une somnolence. Bien que cet effet soit moins fréquemment observé avec la cétirizine qu'avec les antihistaminiques de première génération, il est conseillé aux patients qui doivent conduire un véhicule ou utiliser une machine dangereuse de ne pas dépasser la posologie recommandée, et d'évaluer leur vigilance sous traitement.
Réactions d'hypersensibilité liées à l'un des composants de ce médicament.
Liés à la présence de pseudoéphédrine
Troubles cardiaques
· Palpitations.
· Tachycardie.
· Infarctus du myocarde.
Troubles visuels
· Crise de glaucome par fermeture de l'angle.
Troubles gastro-intestinaux
· Sécheresse buccale.
· Nausées.
· Vomissements.
Troubles du système nerveux
· Accidents vasculaires cérébraux hémorragiques, exceptionnellement chez des patients ayant utilisé des spécialités à base de chlorhydrate de pseudoéphédrine: ces accidents vasculaires cérébraux sont apparus lors de surdosage ou de mésusage chez des patients présentant des facteurs de risques vasculaires.
· Accidents vasculaires ischémiques.
· Céphalées.
· Convulsions.
Troubles psychiatriques
· Anxiété.
· Agitation.
· Troubles du comportement.
· Hallucinations.
· Insomnie.
Une fièvre, un surdosage, une association médicamenteuse susceptible de diminuer le seuil épileptogène ou de favoriser un surdosage, ont souvent été retrouvés et semblent prédisposer à la survenue de tels effets (voir rubriques 4.3 et 4.4.).
Troubles urinaires
· Dysurie (en particulier en cas de troubles urétroprostatiques).
· Rétention urinaire (en particulier en cas de troubles urétroprostatiques).
Troubles cutanés
· Sueurs.
· Exanthème.
· Prurit.
· Urticaire.
Troubles vasculaires
· Hypertension (poussée hypertensive).
Liés à la présence de cétirizine
· possibilité de troubles digestifs, bouche sèche, vertiges,
· exceptionnellement, ont été décrits des cas de réactions allergiques à type de réactions cutanées et d'œdème de Quincke,
· de rares cas de somnolence ont été rapportés chez certains sujets sensibles, apparaissant dès le début du traitement.
Un surdosage aigu de cétirizine ou de pseudoéphédrine est susceptible de produire une tachycardie, une arythmie, une hypertension, des signes de dépression (sédation, apnée, inconscience, cyanose et collapsus cardio-vasculaire) ou de stimulation (insomnie, hallucinations, tremblement, crises d'épilepsie) du SNC pouvant être fatale.
Le traitement, de préférence en milieu hospitalier, doit être symptomatique, en prenant en compte les médicaments ingérés en même temps. Si le vomissement ne survient pas spontanément, il devra être provoqué. Un lavage gastrique est aussi recommandé.
Il n'y a pas d'antidote connu. Les amines sympathomimétiques ne doivent pas être utilisées. L'hypertension sera contrôlée au moyen d'agents alpha-bloquants, la tachycardie au moyen de bêta-bloquants. Les crises d'épilepsie pourront être traitées au moyen de diazépam par voie intraveineuse (ou par diazépam administré par voie rectale dans le cas des enfants).
La cétirizine et la pseudoéphédrine sont faiblement éliminées par hémodialyse.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
L'activité pharmacodynamique de l'association cétirizine et pseudoéphédrine est en relation directe avec un effet additif de l'activité de chacun de ces composants. La cétirizine est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H1 doté de propriétés anti-allergiques supplémentaires: ce composant inhibe la phase précoce de la réaction allergique en rapport avec l'histamine et réduit également la migration de certaines cellules inflammatoires, ainsi que la libération de certains médiateurs associés à la réaction allergique retardée; il inhibe les réactions provoquées par l'histamine ou le pollen au cours des tests de provocation nasale.
La pseudoéphédrine consiste en une amine sympathomimétique active par voie orale dans laquelle l'activité alpha-mimétique a la prédominance par rapport à l'activité bêta-mimétique; en raison de son action vasoconstrictrice, elle possède un effet décongestionnant sur la muqueuse nasale.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Après une administration orale, la cétirizine est rapidement et presque totalement absorbée. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes dans l'heure qui suit dans des conditions de jeûne. La cétirizine ne connaît pas de métabolisme de premier passage. Après une administration orale répétée, l'excrétion urinaire quotidienne de la cétirizine inchangée est à peu près égale à 65 % de la dose.
L'absorption et l'élimination de la cétirizine sont indépendantes de la dose. Les variations inter- et intra-sujet sont faibles. La demi-vie plasmatique de la cétirizine est environ de 9 heures. Cette valeur croît chez les patients présentant une fonction rénale réduite. La cétirizine est fortement liée aux protéines plasmatiques (93 %). Son volume de distribution est faible et représente environ 0,5 l/kg.
La pseudoéphédrine sous forme d'association cétirizine/pseudoéphédrine à libération prolongée atteint des pics de concentration plasmatiques entre 3 et 5 heures après administration. Elle est excrétée principalement sous forme inchangée dans les urines. Le taux d'excrétion urinaire est accru lorsque le pH urinaire est réduit, et réduit en cas d'alcalinisation des urines. Après une administration orale répétée (toutes les 12 heures), à l'état d'équilibre, la demi-vie d'élimination apparente est estimée à près de 9 heures.
Un repas riche en graisse n'a pas permis de mettre en évidence une modification de la biodisponibilité des deux substances actives, mais il s'est cependant traduit par un pic de concentration plasmatique de la cétirizine réduit et retardé.
Le délai d'action de l'association est de 30 minutes.
5.3. Données de sécurité préclinique
Les études de toxicité chronique ont permis de déterminer des doses sans effet toxique de ≥ 30 mg/kg/jour chez le rat et de 40 mg/kg/jour chez le singe Cynomolgus. A ces doses, l'exposition était plus élevée chez le singe, mais plus faible chez le rat, que celle mesurée chez l'homme.
Une batterie de tests de génotoxicité a donné des résultats négatifs pour l'association cétirizine/pseudo éphédrine.
Des études de toxicité sur la reproduction chez le rat ont montré une légère augmentation des mort-nés et une diminution du poids corporel chez les mâles de la génération F1 aux doses toxiques pour la mère. Cette dose (40 mg/kg/jour) représente une exposition systémique similaire à l'exposition thérapeutique chez l'homme. La pertinence de cette information pour la sécurité d'utilisation chez l'être humain pendant la grossesse et l'allaitement demeure incertaine.
Noyau: hypromellose, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium, lactose monohydraté, croscarmellose sodique.
Pelliculage: OPADRY Y-1-7000 blanc (hypromellose, dioxyde de titane, macrogol 400).
Sans objet.
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
10 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC-ACLAR/Aluminium).
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
JOHNSON & JOHNSON SANTE BEAUTE FRANCE
1 RUE CAMILLE DESMOULINS
92130 ISSY LES MOULINEAUX
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 376-207-0: 10 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC-ACLAR/Aluminium).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Médicament non soumis à prescription médicale.