RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT

ANSM - Mis à jour le : 29/11/2005

1. DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT

Ebastine alter 10mg, comprimé pelliculé

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Ebastine......................................................................................................................... 10mg

Pour un comprimé pelliculé.

Pour les excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Comprimé pelliculé.

4. DONNÉES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Traitement symptomatique de:

· la rhinite allergique saisonnière et perannuelle

· l’urticaire.

4.2. Posologie et mode d'administration

Voie orale.

Réservé à l’adulte et à l’enfant de plus de 12 ans:

· rhinite allergique saisonnière et perannuelle: 10 à 20 mg par jour en une prise quotidienne, en dehors des repas

· urticaire: 10 mg par jour en une prise quotidienne, en dehors des repas.

Avaler les comprimés sans les croquer, toujours avec un grand verre d’eau.

4.3. Contre-indications

· Hypersensibilité à l’ébastine ou à l’un des excipients

· Enfant de moins de 12 ans, en l’absence de données d’efficacité et de sécurité

· Insuffisance hépatique sévère.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi

Mises en garde

La prescription d’ébastine doit être prudente chez les patients présentant un syndrome du QT long, ayant une hypokaliémie, ou recevant un médicament connu pour allonger l’intervalle QT ou pour inhiber le CYP3A4, tels que les antifongiques azolés, et les macrolides (voir rubrique 4.5).

En raison de la présence de lactose, ce médicament ne doit pas être utilisé en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.

Précautions d’emploi

Prescrire avec précautions en cas d’insuffisance rénale.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations déconseillées

+ Kétoconazole, itraconazole, érythromycine, clarithromycine, josamycine

Risque majoré de survenue de troubles du rythme ventriculaire chez les sujets prédisposés (syndrome du QT long, congénital).

4.6. Grossesse et allaitement

Grossesse

Les études sur les fonctions de reproduction réalisées chez l'animal n'ont révélé aucun effet nocif.

Chez la femme enceinte, le retentissement de la prise de ce médicament en cours de grossesse n'est pas connu, l'absence d'étude épidémiologique rétrospective interdisant toute conclusion.

En conséquence, l'administration d'ébastine chez la femme enceinte est déconseillée.

Allaitement

Le passage de l'ébastine et de ces métabolites dans le lait maternel n'a pas été étudié.

Son administration durant l'allaitement est déconseillée.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Sans objet.

4.8. Effets indésirables

· La fréquence des cas de céphalées, sécheresse buccale, somnolence, rapportés aux cours des essais contrôlés contre placebo a été comparable à celle observée sous placebo,

· rarement ont été rapportés : douleurs abdominales, dyspepsie, asthénie, insomnie,

· possibilité de survenue de réaction allergique.

4.9. Surdosage

Aux doses supérieures à la dose recommandée, un effet sédatif et atropinique peut apparaître.

Conduite à tenir en cas de surdosage massif :

· aucun antidote n'est connu à ce jour

· évacuation gastrique

· traitement symptomatique

· surveillance des fonctions vitales incluant une surveillance ECG.

5. PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique : ANTIHISTAMINIQUE H1 par voie systémique,

Code ATC: R06AX22.

L'ébastine et son métabolite actif, la carébastine, sont des antihistaminiques sélectifs agissant sur les récepteurs H1 périphériques, qui semblent dénués d'effets secondaires sédatifs et anticholinergiques aux doses préconisées.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

L’ébastine est rapidement absorbée après prise orale et subit un effet de premier passage intestinal et hépatique très important. Elle est presque entièrement transformée en son métabolite acide pharmacologiquement actif, la carébastine.

Après administration d’une dose orale unique de 10mg, le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures, avec des taux variant entre 80 et 100ng/ml.

L’administration d’ébastine au cours d’un repas riche en graisse augmente l’aire sous la courbe et la Cmax de la carébastine de 50% et 40% respectivement.

Des études in vitro sur les microsomes hépatiques humains montrent que l’ébastine est métabolisée principalement en carébastine via le cytochrome CYP3A4.

La demi-vie du métabolite acide est comprise entre 15 et 19 heures, avec une excrétion urinaire de 66%, principalement sous forme de métabolite conjugué. Après administration répétée d’ébastine à raison de 10mg par jour en prise unique, l’état d’équilibre est atteint en trois à cinq jours, avec des pics de concentration plasmatique allant de 130 à 160 ng/ml.

L’ébastine et la carébastine sont fortement liées aux protéines plasmatiques, avec un taux de fixation supérieur à 90%.

Le passage de la barrière hémato-encéphalique de l’ébastine et de son métabolite actif, la carébastine, est très faible.

Le passage dans le lait maternel n’a pas été étudié.

Sujet âgé: les paramètres pharmacocinétiques ne diffèrent pas de manière statistiquement significative des valeurs enregistrées chez l’adulte jeune.

Insuffisant rénal: la demi-vie moyenne d’élimination de la carébastine est augmentée atteignant 23 à 26 heures.

Insuffisant hépatique: la demi-vie est également augmentée, atteignant 27 heures.

5.3. Données de sécurité précliniques

Sans objet.

6. DONNÉES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon prégélatinisé, povidone, polysorbate 80, stéarate de magnésium.

Pelliculage: hypromellose (E464), dioxyde de titane (E172), triacétine.

6.2. Incompatibilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

2 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

Pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

10, 15, 20, 30 ou 100 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).

6.6. Instructions pour l'utilisation, la manipulation et l'élimination

Pas d'exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ

laboratoires alter

3 avenue de la Baltique

Z.I. de Courtaboeuf

91140 villebon sur yvette

8. PRÉSENTATIONS ET NUMÉROS D’IDENTIFICATION ADMINISTRATIVE

9. DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION

10. DATE DE MISE À JOUR DU TEXTE

Liste II.