Résumé des Caractéristiques du Produit

ANSM - Mis à jour le : 29/11/2005

OMEPRAZOLE BIOSTABILEX 10 mg, gélule gastro-résistante

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Oméprazole ....................................................................................................................................... 10 mg

Pour une gélule gastro-résistante.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Gélule renfermant des microgranules gastro-résistants.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Chez l'adulte

· Traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien associé ou non à une œsophagite, en cas de résistance ou d'inadaptation des traitements de 1^ère intention (conseils hygiéno-diététiques, antiacides, alginates).

· Traitement d'entretien des œsophagites par reflux.

· Traitement d'entretien des ulcères duodénaux chez les patients non infectés par Helicobacter pylori ou chez qui l'éradication n'a pas été possible.

Chez l'enfant à partir d'un an

Œsophagite érosive ou ulcérative symptomatique par reflux gastro-œsophagien.

4.2. Posologie et mode d'administration

Les gélules peuvent être prises au cours d'un repas ou à jeun.

CHEZ L'ADULTE

Traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien

La posologie est de 1 gélule dosée à 10 mg par jour. La posologie pourra être portée à 20 mg en cas de réponse insuffisante.

La durée initiale du traitement est de 4 à 6 semaines.

Par la suite, un traitement intermittent pourra être administré au moment des périodes symptomatiques.

Traitement d'entretien des œsophagites par reflux gastro-œsophagien

La dose minimale efficace doit être recherchée.

La posologie est de 10 à 20 mg par jour, adaptée en fonction de la réponse symptomatique et/ou endoscopique.

Dans les œsophagites sévères, une posologie initiale de 20 mg est recommandée.

Traitement d'entretien des ulcères duodénaux

La posologie est de 1 gélule dosée à 10 mg par jour. La posologie sera portée à 20 mg en cas d'inefficacité ou en cas de résistance à un traitement d'entretien par les anti-H₂.

CHEZ L'ENFANT

Œsophagite par reflux gastro-œsophagien: 1 mg/kg/jour, pendant 4 à 8 semaines, soit:

· enfant de 10 à 20 kg: 1 gélule d'oméprazole 10 mg par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée jusqu'à 20 mg par jour.

· enfant de plus de 20 kg: 2 gélules d'oméprazole 10 mg par jour.

Chez les enfants de moins de 6 ans (en raison du risque de fausse-route) et les enfants ne pouvant pas avaler les gélules, celles-ci doivent être ouvertes et mélangées à un aliment légèrement acide (pH < 5), tels que: yaourt, jus d'orange, compote de pommes...

4.3. Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des constituants de ce médicament.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Mises en garde

Comme les autres anti-sécrétoires gastriques, l'oméprazole favorise le développement de bactéries intragastriques par diminution du volume et de l'acidité du suc gastrique.

En raison de la présence de lactose, ce médicament ne doit pas être utilisé en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.

Précautions d'emploi

Sujet âgé: aucun ajustement des doses n'est nécessaire.

Insuffisance rénale: la biodisponibilité de l'oméprazole n'est pas significativement modifiée.

Insuffisance hépatique: les concentrations plasmatiques sont augmentées et l'élimination est ralentie.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations à prendre en compte

+ Kétoconazole, Itraconazole

Diminution de l'absorption digestive de l'azolé antifongique, par augmentation du pH intragastrique par l'oméprazole.

4.6. Grossesse et allaitement

Grossesse

Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier n'est apparu à ce jour.

Toutefois, le suivi de grossesses exposées à l'oméprazole est insuffisant pour exclure tout risque.

En conséquence, l'utilisation de l'oméprazole ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.

Allaitement

En raison du passage de l'oméprazole dans le lait maternel, l'allaitement est à éviter.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Sans objet.

4.8. Effets indésirables

Ce médicament est bien toléré et les effets indésirables sont généralement bénins et réversibles.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés au cours d'essais cliniques ou lors de l'utilisation en routine, cependant dans la plupart des cas, aucun lien de causalité avec le traitement par l'oméprazole n'a été établi.

Les fréquences des effets indésirables ont été classées de la façon suivante:

· Fréquents (≥ 1/100,< 1/10),

· Peu fréquents (≥ 1/1000, <1/100)

· Rares (≥ 1/10000,< 1/1000).

Effets gastro-intestinaux

· Fréquents: diarrhée, constipation, douleurs abdominales, nausées/vomissements, flatulence.

· Rares: sécheresse buccale, stomatite et candidose gastro-intestinale.

Système nerveux central et périphérique

· Fréquents: céphalées.

· Peu fréquents: étourdissements, paresthésie, somnolence, insomnie, vertiges.

· Rares: confusion mentale réversible, agitation, agressivité, dépression et hallucinations, particulièrement chez des patients présentant des pathologies sévères.

Effets endocriniens

Rares: gynécomastie.

Système hématopoïétique

Rares: leucopénie, thrombopénie, agranulocytose, pancytopénie et anémie hémolytique.

Effets hépatiques

· Peu fréquents: augmentation des enzymes hépatiques

· Rares: encéphalopathie chez les patients ayant une insuffisance hépatique sévère pré-existante, hépatite avec ou sans ictère, insuffisance hépatique.

Système musculo-squelettique

Rares: arthralgies, faiblesses musculaires et myalgies.

Peau

· Peu fréquents: rash et/ou prurit, urticaire.

· Rares: photosensibilisation, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, alopécie.

Autres

· Peu fréquents: malaise

· Rares: réactions d'hypersensibilité telles que angio-œdème, fièvre, bronchospasme, néphrite interstitielle et choc anaphylactique. Augmentation de la sudation, œdème périphérique, vision trouble, perturbation du goût et hyponatrémie.

4.9. Surdosage

Des doses uniques allant jusqu'à 160 mg ont été bien tolérées. Hormis le traitement symptomatique, aucune recommandation thérapeutique spécifique ne peut être donnée en cas de surdosage.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: INHIBITEURS DE LA POMPE A PROTONS,

Code ATC: A02BC01.

L'oméprazole est un inhibiteur spécifique de la pompe à protons H⁺ K⁺ ATP_ase de la cellule pariétale gastrique.

Grâce à son mécanisme d'action (action au niveau de la phase terminale de sécrétion), il diminue la sécrétion d'acide, quelle que soit la nature de la stimulation.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

Absorption et distribution

L'oméprazole étant détruit en milieu acide, il s'administre par voie orale sous forme de granules gastrorésistants.

L'absorption se situe au niveau de l'intestin grêle et est habituellement totale en 3 à 6 heures. La biodisponibilité absolue d'une dose orale d'oméprazole est d'environ 35%. Après administration répétitive de doses quotidiennes uniques, la biodisponibilité s'élève jusqu'à environ 60%. L'absorption concomitante d'aliments n'influence pas la biodisponibilité. La fixation protéique de l'oméprazole est d'environ 95%.

Métabolisme et élimination

L'inhibition de la sécrétion acide est liée à la surface sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps et non à la concentration plasmatique à un moment donné. La demi-vie sérique moyenne de la phase terminale est d'environ 40 minutes. Celle-ci n'est pas modifiée au cours du traitement.

L'oméprazole est éliminé en totalité par biotransformation hépatique. Les métabolites identifiés dans le plasma sont le sulfone, le sulfure et l'hydroxy-oméprazole (métabolites inactifs). L'excrétion est principalement urinaire, 80% des métabolites sont excrétés dans l'urine, le reste étant éliminé dans les selles. Les deux principaux métabolites retrouvés dans les urines sont l'hydroxy-oméprazole et l'acide carboxylique correspondant.

5.3. Données de sécurité préclinique

Sans objet.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Lactose anhydre, phtalate d'hypromellose, L-hydroxypropylcellulose, croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, povidone, polysorbate 80, sébacate de dibutyle, talc.

Enveloppe de la gélule: carraghénates, chlorure de potassium, dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172), hypromellose (E464), encre d'impression noire.

6.2. Incompatibilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

2 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

A conserver à une température ne dépassant pas +25°C.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

14, 28 ou 50 gélules sous plaquettes thermoformées (Aluminium/Aluminium).

14 ou 28 gélules en flacon (verre brun de classe III) muni d'un bouchon (Polyéthylène) contenant un dessicant (gel de silice).

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d'exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE