RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 21/08/2000
TIORFAN 18 mg ENFANTS, poudre orale en sachet-dose
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Racécadotril ...................................................................................................................................... 18 mg
Pour un sachet-dose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Poudre orale en sachet-dose.
4.1. Indications thérapeutiques
En complément à la réhydratation orale, traitement symptomatique des diarrhées aiguës de l'enfant. L'importance de la réhydratation par soluté de réhydratation orale ou par voie intraveineuse doit être adaptée en fonction de l'intensité de la diarrhée, de l'âge et des particularités de l'enfant (maladies associées...).
4.2. Posologie et mode d'administration
Voie orale.
La posologie usuelle journalière est établie en fonction du poids corporel sur la base de 1,5 mg/kg par prise, avec une prise d'emblée puis trois prises réparties dans la journée.
En pratique:
Nombre de sachet (s) par prise en fonction du poids corporel de l'enfant:
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AGE |
SACHETS |
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De 2 ans à 4 ans (environ de 12 à 16 kg) |
1 sachet par prise |
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De 4 ans à 9 ans (environ de 17 à 27 kg) |
2 sachets par prise |
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Au-delà de 9 ans ( environ plus de 27 kg) |
3 sachets par prise |
Modalité du traitement
Le 1er jour: Une prise d'emblée puis trois prises réparties dans la journée.
Les jours suivants: 3 prises réparties dans la journée.
La poudre est à avaler telle quelle. Elle peut également être versée soit dans l'alimentation, soit dans un verre d'eau ou un biberon, en remuant bien et en faisant avaler la totalité du mélange immédiatement.
Sur la base de la posologie mentionnée ci-dessus, la dose journalière recommandée est d'environ 6 mg/kg, soit environ 42 mg/kg pour une semaine de traitement.
Le traitement sera poursuivi jusqu'au retour de la première selle normale, sans dépasser 7 jours.
Insuffisance rénale ou hépatique, en raison de l'absence de données dans ces populations.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Mises en garde
Chez l'enfant de plus de 24 mois, la réhydratation devra être systématiquement envisagée.
La prévention ou le traitement de la déshydratation se fera par soluté de réhydratation orale.
Il est recommandé d'utiliser les solutés prévus à cet effet et de respecter les modalités de reconstitution et d'utilisation.
La concentration en sodium devra être comprise entre 30 et 60 mmol/l, les solutés à moindre teneur en sodium (30 mmol/l) étant réservés aux déshydratations peu sévères.
Un apport en chlore et en potassium est nécessaire afin de corriger les pertes digestives.
La concentration recommandée en glucose se situe entre 74 et 110 mmol/l.
L'adjonction de protéines hydrolysées ou d'acides aminés ne semble pas améliorer la réhydratation ni l'état nutritionnel.
Il est indispensable de proposer à l'enfant de boire très souvent, tous les 1/4 d'heure par exemple.
A titre indicatif, le volume proposé de soluté de réhydratation orale doit être équivalent au poids perdu soit 50 à 100 ml/kg pour une déshydratation de 5 à 10 % du poids du corps.
En cas de diarrhée sévère ou prolongée, de vomissement important ou de refus d'alimentation, une réhydratation par voie intraveineuse devra être envisagée.
En cas de diarrhée infectieuse avec des manifestations cliniques suggérant un phénomène invasif, recourir à des antibactériens à bonne diffusion systémique.
En raison de la présence de saccharose, ce médicament est contre-indiqué en cas d'intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en sucrase-isomaltase.
Précautions d'emploi
En cas de prescription d'une réhydratation par soluté de réhydratation, les modalités d'utilisation ainsi que le mode de reconstitution devront être clairement et précisemment expliqués.
En l'absence de nécessité de prescrire une telle réhydratation, il est néanmoins nécessaire de clairement expliquer la nécessité de:
· réhydrater l'enfant par des boissons abondantes, salées ou sucrées, afin de compenser les pertes de liquide dues à la diarrhée (la ration quotidienne moyenne en eau est de 2 litres);
· maintenir l'alimentation le temps de la diarrhée:
o en excluant certains apports et particulièrement les crudités, les fruits, les légumes verts, les plats épicés, ainsi que les aliments ou boissons glacés;
o en privilégiant les viandes grillées, le riz.
· la suppression du lait et des laitages devra être envisagée au cas par cas.
En cas de diabète, tenir compte de la quantité de sucre contenue dans un sachet, soit environ 1,734 g de saccharose par sachet de 1,8 g de poudre.
Si la quantité de saccharose (source de glucose et de fructose) dans la dose journalière de ce médicament dépasse 5 g par jour, il faut en tenir compte dans la ration journalière.
En l'absence d'étude dans ces situations:
· Le racécadotril ne doit pas être utilisé comme traitement de première intention dans les dysenteries aiguës avec présence de sang dans les selles et fièvre importante;
· Le racécadotril ne doit pas être utilisé en cas de diarrhées survenant au cours d'un traitement antibiotique à large spectre.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Sans objet.
Sans objet.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Sans objet.
Sans objet.
Sans objet.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
ANTIDIARRHEIQUE ANTISECRETOIRE INTESTINAL.
(A: appareil digestif et métabolisme).
Mécanisme d'action:
Le racécadotril est la prodrogue du BP 0.35 ou ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3-phénylpropyl) glycine), inhibiteur puissant et sélectif de l'enképhalinase. Cette enzyme est responsable de la dégradation des enképhalines présentes au niveau du tube digestif. A ce titre, le racécadotril exerce son effet antisécrétoire en protégeant les enképhalines endogènes. Aucun effet indésirable, tel que dépression respiratoire et pharmacodépendance, provoquées habituellement par des morphinomimétiques végétaux ou de synthèse, n'a pu être observé avec le racécadotril.
Effets pharmacodynamiques:
Le racécadotril exerce une activité antisécrétoire intestinale pure, démontrée chez l'animal et chez l'homme. Contrairement aux morphinomimétiques de synthèse, le racécadotril ne modifie pas le temps de transit gastro-intestinal (orocaecal et colique) et n'entraîne ni constipation secondaire, ni ballonnement. L'activité du racécadotril reste périphérique sans effet sur le système nerveux central.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Absorption:
Par voie orale, le racécadotril est rapidement absorbé. L'activité inhibitrice de l'enképhalinase plasmatique apparaît dès la 30ème minute. L'amplitude et la durée d'action du racécadotril sont liées à la dose administrée. Le pic de concentration est de 2h30 environ et correspond à une inhibition de 90% de l'activité enzymatique pour la dose administrée de 1,5 mg/kg.
La durée d'activité inhibitrice sur l'enképhalinase plasmatique est d'environ 8 heures. La demi-vie est de 3-4 heures.
Distribution:
La distribution tissulaire est faible, elle ne représente qu'environ 1% de la dose administrée. Le racécadotril se trouve fixé à 90% sur les protéines plasmatiques (principalement l'albumine).
La biodisponibilité du racécadotril n'est pas modifiée par la prise alimentaire, mais le pic d'activité est retardé d'une heure et demi environ.
Métabolisme:
Dans l'organime, le racécadotril est rapidement hydrolysé en BP 0.35 ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3-phénylpropyl) glycine), son métabolite actif. Ce dernier est ensuite transformé en métabolites inactifs (dont le dérivé S-méthylé) qui sont éliminés par voie rénale, fécale et pulmonaire.
Elimination:
La quasi totalité du racécadotril, administré sous forme radioactive, est éliminée de l'organisme principalement dans les urines et dans les fèces.
L'administration répétée de racécadotril ne modifie pas ses propriétés pharmacocinétiques et n'entraîne pas d'accumulation dans l'organisme.
5.3. Données de sécurité préclinique
Sans objet.
Saccharose, silice colloïdale anhydre, dispersion de polyacrylate à 30%, arôme abricot (vanilline, gamma undécalactone, gamma nonalactone, caproate d'allyle, citron, néroli, orange, gomme arabique, maltodextrine, sorbitol)
Sans objet.
2 ans en zones climatiques I, II, III et IV.
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
1,8 g de poudre en sachet-dose (PE/Papier/Aluminium); boîte de 30.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
BIOPROJET PHARMA
9, rue Rameau
75002 Paris
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 352 113-6:1,8 g de poudre en sachet-dose (PE/Papier/Aluminium), boîte de 30.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Liste I.