RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 29/10/2007
APHILAN 25 mg, comprimé sécable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Chlorhydrate de buclizine .................................................................................................................... 25 mg
Pour un comprimé sécable.
Excipient: lactose.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Comprimé sécable.
4.1. Indications thérapeutiques
· Traitement symptomatique des manifestations allergiques diverses:
o rhinite (saisonnière ou perannuelle),
o conjonctivite,
o urticaire.
· Prévention et traitement du mal des transports.
4.2. Posologie et mode d'administration
VOIE ORALE
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.
Manifestations allergiques, la durée du traitement doit être courte:
Adulte et enfant de plus de 12 ans: 1 à 2 comprimés par jour,
Enfant entre 6 et 12 ans: 1/2 à 1 comprimé par jour.
Mal des transports, prendre la première prise 1 heure avant le départ:
Adulte et enfant de plus de 12 ans: 1 comprimé par prise à renouveler en cas de besoin au bout de 4 à 6 heures, sans dépasser 2 comprimés par jour.
Enfant entre 6 et 12 ans: 1/2 comprimé à renouveler en cas de besoin au bout de 6 heures minimum, sans dépasser 1 comprimé par jour.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif de la buclizine.
Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les situations suivantes:
· hypersensibilité aux antihistaminiques,
· risque de glaucome par fermeture de l'angle,
· risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques.
Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE pendant le premier trimestre de la grossesse ou en cas d'allaitement.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Mises en garde spéciales
En cas de persistance ou d'agravation des symptômes allergiques (détresse respiratoire, œdème, lésions cutanées...) ou de signes associés d'affection virale, la conduite à tenir devra être réévaluée.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose.
Précautions d'emploi
La buclizine doit être utilisée avec prudence:
· chez le sujet âgé présentant:
o une plus grande sensibilité à l'hypotension orthostatique, aux vertiges et à la sédation,
o une constipation chronique (risque d'iléus paralytique),
o une éventuelle hypertrophie prostatique;
· dans les insuffisances hépatiques et/ou rénale sévères, en raison du risque d'accumulation.
La prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool (voir rubrique 4.5) pendant le traitement est fortement déconseillée.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs sédatifs, barbituriques, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques)
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques)
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.
· Aspect malformatif (1er trimestre):
o Chez l'animal, les études expérimentales ont mis en évidence un effet tératogène.
o En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la buclizine lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
· Aspect fœtotoxique (2ème et 3ème trimestres):
Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d'un antihistaminique anticholinergique ont été rarement décrits:
o des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines (distension abdominale...),
o des syndromes extrapyramidaux.
En conséquence, l'utilisation de la buclizine est déconseillée pendant le premier trimestre de la grossesse. Il ne sera prescrit que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3ème trimestre, à un usage ponctuel.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, la prise de ce médicament est déconseillée pendant l'allaitement.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
L'attention est appelée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l'emploi de ce médicament, surtout en début de traitement.
Ce phénomène est accentué par la prise de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l'alcool.
Il est préférable de commencer le traitement un soir.
Les caractéristiques pharmacologiques de la buclizine sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose (voir rubrique 5.1):
· Effets neurovégétatifs:
o sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,
o effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée,
o hypotension orthostatique,
o troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration, plus fréquents chez le sujet âgé,
o incoordination motrice, tremblements,
o confusion mentale, hallucinations.
o plus rarement, des effets sont à type d'excitation: agitation, nervosité, insomnie;
· Effets hématologiques:
o leucopénie, neutropénie,
o thrombocytopénie,
o anémie hémolytique;
· Réactions de sensibilisation:
o érythèmes, eczéma, purpura, urticaire éventuellement géante,
o œdème, plus rarement œdème de Quincke,
o choc anaphylactique.
· Symptômes d'un surdosage en buclizine:
o Convulsions, (surtout chez le nourrisson et l'enfant).
o Troubles de la conscience, coma.
· Traitement symptomatique en milieu spécialisé.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
ANTIHISTAMINIQUE A USAGE SYSTEMIQUE
(D: Dermatologie)
(R: Système respiratoire)
ANTINAUPATHIQUE
(N: Système nerveux central)
Buclizine
Antihistaminique H1, à structure pipérazinique, qui se caractérise par:
· un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale,
· un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports,
· un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effet de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Les données de pharmacocinétique avec la buclizine font défaut.
Pour l'ensemble des antihistaminiques, des éléments d'ordre général peuvent être apportés:
· La biodisponibilité est généralement moyenne.
· Le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines.
· La demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.
· La liposolubilité de ces molécules est à l'origine de la valeur élevée du volume de distribution.
Variation physiopathologique: risque d'accumulation des anti-histaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
5.3. Données de sécurité préclinique
Non renseignée.
Lactose monohydraté, amidon de maïs, povidone, polysorbate 80 (Tween 80), silice colloïdale anhydre (Aerosil 200), talc, stéarate de magnésium.
Sans objet.
5 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Plaquette thermoformée (PVC/Aluminium) de 10 comprimés sécables. Boîte de 10, 20, 30 ou 40 comprimés.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Pierre FABRE MEDICAMENT
45, place Abel Gance
92100 Boulogne
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 335 218-8: 10 comprimés sécables sous plaquettes thermoformées (PVC/aluminium)
· 300 578-8: 20 comprimés sécables sous plaquettes thermoformées (PVC/aluminium)
· 335 219-4: 30 comprimés sécables sous plaquettes thermoformées (PVC/aluminium)
· 335 220-2: 40 comprimés sécables sous plaquettes thermoformées (PVC/aluminium)
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Médicament non soumis à prescription médicale.