RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 18/10/2011
BISOPROLOL BIOGLAN 10 mg, comprimé sécable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Hémifumarate de bisoprolol ................................................................................................................. 10 mg
Pour un comprimé sécable.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
Comprimé sécable.
Comprimé beige, rond et convexe, comportant une barre de sécabilité.
4.1. Indications thérapeutiques
Hypertension.
Angor chronique stable.
4.2. Posologie et mode d'administration
La posologie doit être adaptée individuellement. Il est recommandé de commencer par la dose la plus faible possible. Chez certains patients, 5 mg par jour peuvent suffire. La posologie usuelle est de 10 mg une fois par jour et la dose maximale recommandée de 20 mg par jour.
En cas d'insuffisance rénale
En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 20 ml/min), la posologie ne doit pas dépasser 10 mg de bisoprolol une fois par jour. Cette posologie peut éventuellement être divisée par 2.
En cas d'insuffisance hépatique sévère
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire, cependant une surveillance renforcée est recommandée.
En règle générale, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Il est recommandé de commencer par la dose la plus faible possible.
Sujets âgés
En règle générale, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Il est recommandé de commencer par la dose la plus faible possible.
Enfants de moins de 12 ans et adolescents
Ce médicament n'ayant pas été utilisé en pédiatrie, son utilisation n'est pas recommandée chez l'enfant.
Arrêt du traitement
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement (voir rubrique 4.4). La posologie doit être diminuée progressivement en la réduisant de moitié une fois par semaine.
· Insuffisance cardiaque aiguë ou au cours des épisodes de décompensation d'une insuffisance cardiaque nécessitant un traitement inotrope par voie IV,
· choc cardiogénique,
· bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré (non appareillés),
· maladie du sinus,
· bloc sino-auriculaire,
· bradycardie définie par une fréquence cardiaque inférieure à 60 battements par minute avant le début du traitement,
· hypotension (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg),
· asthme sévère ou maladie pulmonaire obstructive chronique sévère,
· troubles artériels périphériques et syndrome de Raynaud dans leurs formes sévères,
· acidose métabolique,
· hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients mentionnés,
· phéochromocytome non traité (voir rubrique 4.4),
· association à la floctafénine et au sultopride (voir rubrique 4.5).
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
D'autres formulations de bisoprolol sont utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique. L'utilisation des bêtabloquants dans cette indication nécessite une extrême prudence et le traitement doit débuter par une période de titration très stricte. Au cours de cette phase, les augmentations progressives de posologie nécessaires ne sont pas toutes réalisables avec ce dosage. Ce médicament ne doit donc pas être utilisé pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique.
L'association à l'amiodarone devra être utilisée avec précaution en raison du risque de troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
L'association du bisoprolol aux antagonistes du calcium de type vérapamil ou diltiazem, ainsi qu'aux anti-hypertenseurs d'action centrale n'est généralement pas recommandée (voir rubrique 4.5).
Le bisoprolol doit être utilisé avec précaution dans les cas suivants:
· Bronchospasme (asthme, maladie obstructive des voies aériennes): en cas d'asthme ou d'autres maladies obstructives chroniques des voies aériennes pouvant devenir symptomatiques, un traitement bronchodilatateur doit être administré de façon concomitante. Une augmentation de la résistance des voies aériennes peut survenir occasionnellement chez les patients asthmatiques nécessitant une augmentation de la dose des bétâ2-stimulants. Il est recommandé de pratiquer une exploration fonctionnelle respiratoire avant l'instauration du traitement.
· Traitement concomitant avec des anticholinestérasiques (y compris la tacrine), le temps de conduction auriculo-ventriculaire ainsi que le risque de bradycardie peuvent être augmentés (voir rubrique 4.5).
· Traitement concomitant avec des anesthésiques: atténuation de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (voir rubrique 4.5). La poursuite du traitement bêta-bloquant diminue le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation. L'anesthésiste doit être prévenu que le patient est traité par bisoprolol.
· Produits de contraste iodés: en cas d'hypotension ou de choc dus aux produits de contraste iodés, les bêta-bloquants peuvent réduire les réactions cardiovasculaires de compensation.
· Diabète avec fluctuations importantes de la glycémie, les symptômes d'hypoglycémie pouvant être masqués. Surveiller la glycémie au cours du traitement par le bisoprolol.
· Thyréotoxicose, les symptômes adrénergiques pouvant être masqués.
· Jeûne strict.
· Traitement de désensibilisation en cours.
Comme les autres bêta-bloquants, le bisoprolol peut augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l'adrénaline ne permet pas toujours d'obtenir l'effet thérapeutique attendu. De plus fortes doses d'adrénaline peuvent être nécessaires.
· Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
· Angor de Prinzmetal: les bêtabloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises angineuses chez les patients ayant un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêtabloquant bétâ-1-sélectif est possible dans les formes mineures et uniquement en association avec un vasodilatateur.
· Troubles artériels périphériques tels que phénomène de Raynaud et claudication intermittente: une majoration des symptômes peut être observée notamment en début de traitement.
· En cas de phéochromocytome (voir rubrique 4.3), le bisoprolol ne doit pas être administré avant le traitement alpha-bloquant.
· Chez les patients ayant des antécédents de psoriasis ou ayant un psoriasis, le bisoprolol ne doit être administré qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice/risque.
L'instauration du traitement par le bisoprolol nécessite une surveillance régulière, en particulier chez les patients âgés. Le traitement par le bisoprolol ne doit jamais être interrompu brutalement, sauf indication formelle. L'arrêt brusque du traitement chez les patients ayant une cardiopathie ischémique peut entraîner un infarctus du myocarde et une mort subite. Pour de plus amples informations, se reporter à la rubrique 4.2.
Sportifs: ce médicament contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
+ Floctafénine
Les bêtabloquants peuvent réduire les réactions cardiovasculaires de compensation en cas d'hypotension ou de choc dus à la floctafénine,
+ Sultopride
Le bisoprolol ne doit pas être administré de façon concomitante au sultopride en raison de l'augmentation du risque d'arythmies ventriculaires.
+ Antagonistes du calcium (vérapamil, diltiazem, bépridil)
Effet négatif sur la contractilité, la conduction auriculo-ventriculaire et la pression artérielle, (voir rubrique 4.4).
+ Clonidine et autres antihypertenseurs centraux (méthyldopa, guanfacine, moxonidine, rilménidine)
Augmentation du risque «d'hypertension rebond» de même que diminution excessive de la fréquence cardiaque et de la conduction cardiaque, y compris aggravation de l'insuffisance cardiaque.
+ Inhibiteurs de la monoamine oxydase (sauf les IMAO - B)
Majoration de l'effet hypotenseur des bêtabloquants mais également risque de crise hypertensive.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
+ Anti-arythmiques de classe I (par exemple disopyramide, quinidine)
L'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut être majoré et l'effet inotrope négatif peut être augmenté. Une surveillance attentive clinique et électrocardiographique est nécessaire (voir rubrique 4.4).
+ Anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone)
L'effet sur le temps de conduction auriculaire peut être majoré (voir rubrique 4.4).
+ Antagonistes du calcium (dérivés de la dihydropyridine)
Augmentation du risque d'hypotension. En cas d'insuffisance cardiaque latente, l'utilisation concomitante de bêtabloquants peut conduire à une insuffisance cardiaque.
+ Anticholinestérasiques (y compris la tacrine)
Le temps de conduction auriculo-ventriculaire et/ou la bradycardie peuvent être augmentés (voir rubrique 4.4).
+ Les autres bêta-bloquants, y compris ceux contenus dans les collyres, ont des effets additifs.
+ Insuline et hypoglycémiants oraux
Majoration de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques est susceptible de masquer les signes d'hypoglycémie.
+ Anesthésiques
Atténuation de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (pour plus d'informations sur l'anesthésie se référer également à la rubrique 4.4).
+ Digitaliques
Réduction de la fréquence cardiaque, augmentation du temps de conduction auriculo-ventriculaire.
+ Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Diminution de l'effet hypotenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
+ Dérivés de l'ergotamine
Exacerbation des troubles circulatoires périphériques.
+ Médicaments bêta-sympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine)
En cas d'association avec le bisoprolol, les effets de ces deux médicaments peuvent être diminués.
+ Antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines et autres médicaments antihypertenseurs
Majoration de l'effet antihypertenseur.
+ Baclofène
Majoration de l'effet antihypertenseur.
+ Amifostine
Majoration de l'effet hypotenseur.
Associations à prendre en compte
+ Méfloquine
Augmentation du risque de bradycardie.
+ Corticoïdes
Diminution de l'effet antihypertenseur en raison de la rétention hydrosodée.
Le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le fœtus /nouveau-né. D'une manière générale, les bêtabloquants diminuent la perfusion placentaire; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie, bradycardie) peuvent survenir chez le fœtus et le nouveau-né. Si un traitement par bêtabloquants est nécessaire, il faut préférer un bêtabloquant bêta-1 sélectif.
Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité. Si un traitement par le bisoprolol s'avère nécessaire, le flux sanguin utéroplacentaire et la croissance fœtale doivent être surveillés. En cas d'effets nocifs sur la grossesse ou sur le fœtus, il faut envisager de mettre en route un autre traitement. Le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance étroite. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie surviennent généralement au cours des 3 premiers jours de la vie.
On ne sait pas si le bisoprolol est excrété dans le lait. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé au cours d'un traitement par le bisoprolol.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Dans une étude réalisée chez des patients atteints de cardiopathie ischémique, le bisoprolol n'a pas altéré l'aptitude à conduire des véhicules. Cependant, en raison des variabilités individuelles des réactions au médicament, l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines peut être modifiée. Cet effet doit être pris en compte notamment au début du traitement, en cas de modification du traitement ainsi qu'en cas d'association à l'alcool.
Les effets indésirables rapportés sont généralement imputables aux propriétés pharmacologiques des bêtabloquants.
Les effets indésirables suivants ont été observés au cours du traitement par bisoprolol avec les fréquences suivantes:
Très fréquents (≥ 10 %),
Fréquents (≥ 1 % et < 10 %),
Peu fréquents (≥ 0,1 % et < 1 %),
Rares (≥ 0,01 % et < 0,1 %),
Très rares (< 0,01 %), y compris rapports isolés.
Affections du système nerveux
Fréquents: asthénie, épuisement, sensations vertigineuses, céphalées (notamment au début du traitement); sont généralement d'intensité légère et disparaissent souvent en l'espace de 1 à 2 semaines).
Affections vasculaires
Fréquents: sensation de froid ou d'engourdissement des extrémités, syndrome de Raynaud, aggravation d'une claudication intermittente préexistante.
Peu fréquent: hypotension orthostatique.
Affections gastro-intestinales
Fréquents: nausées, vomissements, diarrhée, douleur abdominale et constipation.
Affections psychiatriques
Peu fréquents: troubles du sommeil, dépression.
Rares: cauchemars, hallucinations.
Affections cardiaques
Peu fréquents: bradycardie, troubles de la conduction auriculo-ventriculaire (ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d'un bloc auriculo-ventriculaire préexistant), aggravation d'une insuffisance cardiaque.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Peu fréquents: bronchospasme chez les asthmatiques ou patients ayant des antécédents de maladie obstructive des voies aériennes.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Peu fréquents: faiblesse musculaire et crampes, arthropathie.
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Rares: troubles de l'audition.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rares: réactions d'hypersensibilité (prurit, flush, rash).
Très rares: les bêta-bloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire une éruption psoriasiforme, alopécie.
Affections oculaires
Rares: diminution de la sécrétion de larmes (à prendre en compte si le patient porte des lentilles).
Très rares: conjonctivite.
Affections hépatobiliaires
Rares: augmentation du taux des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT), hépatite.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Rares: augmentation du taux de triglycérides, hypoglycémie.
Affections des organes de reproduction et du sein
Rares: impuissance.
Affections du système immunitaire
Rares: rhinite allergique, apparition d'anticorps antinucléaires s'accompagnant, exceptionnellement, de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.
Les signes les plus fréquents attendus en cas de surdosage par le bisoprolol sont la bradycardie, l'hypotension, le bronchospasme, l'insuffisance cardiaque aiguë et l'hypoglycémie.
En cas de surdosage, le traitement par bisoprolol doit être arrêté; un maintien des fonctions vitales et un traitement symptomatique doivent être instaurés. La résorption gastro-intestinale du bisoprolol doit être empêchée: un lavage gastrique ou l'utilisation d'un adsorbant (charbon activé) et d'un laxatif (sulfate de sodium) est indiqué.
La respiration doit être surveillée et si nécessaire une respiration artificielle doit être mise en place pour compenser un bronchospasme et un bronchodilatateur tel que l'isoprénaline ou un β2-sympathomimétique doit être utilisé. Les complications cardiovasculaires doivent être traitées de façon symptomatique: en cas de bloc auriculo-ventriculaire (du deuxième ou du troisième degré) une surveillance minutieuse est nécessaire, une perfusion d'isoprénaline ou l'insertion d'un pacemaker par voie transveineuse doit être réalisée. La bradycardie doit être traitée par l'administration intraveineuse d'atropine (ou M-méthyl-atropine). En cas d'hypotension ou de choc, des substituts du plasma et des vasopresseurs seront administrés. L'hypoglycémie sera traitée par administration de glucose par voie intraveineuse.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique: BETABLOQUANTS BETA1-SELECTIFS, Code ATC: C07AB07.
Le bisoprolol est un bêtabloquant puissant, ayant une forte affinité pour les récepteurs bêta1 et dénué d'activité sympathomimétique intrinsèque. Comme pour les autres bêtabloquants, son mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas parfaitement connu. Cependant, nous savons que le bisoprolol diminue fortement l'activité rénine plasmatique.
Chez les patients angineux, le blocage des récepteurs bêta diminue le travail cardiaque, et donc les besoins en oxygène.
Les propriétés anesthésiques locales du bisoprolol sont comparables à celles du propranolol.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Le bisoprolol est presque totalement résorbé par le tractus gastro-intestinal. De ce fait, et en raison d'un très faible effet de premier passage hépatique, sa biodisponibilité est élevée (environ 90 %). Le taux de liaison du bisoprolol aux protéines plasmatiques est d'environ 30 %. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est d'environ 15 l/h.
La demi-vie d'élimination plasmatique (10 - 12 heures) permet d'obtenir un effet durant 24 heures après une seule prise quotidienne.
Le bisoprolol est éliminé par deux voies: 50 % de la dose sont transformés dans le foie en métabolites inactifs puis excrétés par voie rénale. Les 50 % restants sont excrétés par voie rénale sous forme inchangée. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux.
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
Chez les patients ayant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains.
La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.
5.3. Données de sécurité préclinique
Les études précliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l'homme sur la base des études classiques de pharmacologie, de toxicité à doses répétées, génotoxicité ou carcinogénicité. Comme les autres bêtabloquants, le bisoprolol a provoqué une toxicité maternelle (diminution de la consommation alimentaire et perte de poids) et embryo-fœtale (fréquence accrue des résorptions, poids de naissance réduit, retard de développement physique) à doses élevées, mais il n'a pas provoqué d'effets tératogènes.
Lactose monohydraté, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, crospovidone, beige PB 27215 (lactose monohydraté et oxydes de fer rouge et jaune (E172)).
Sans objet.
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
10, 20, 28, 30, 50, 56, 60 ou 100 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
Toutes les tailles de conditionnement peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
NICHE GENERICS LTD
1 THE CAM CENTRE
WILBURY WAY HITCHIN
SG4 0TW HERFORDSHIRE
ROYAUME-UNI
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 356 115-3: 20 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 356 117-6: 28 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 356 118-2: 30 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 356 119-9: 50 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 356 120-7: 56 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 356 240-2: 60 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
· 356 241-9: 100 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Liste I.