RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 13/02/2013
CONTRATHION 2 POUR CENT, poudre et solvant pour solution injectable
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Poudre
Méthylsulfate de pralidoxime ........................................................................................................... 3,225 g
(Quantité correspondante en Pralidoxime ......................................................................................... 2,000 g)
Poudre et solvant pour 100 ml de solution reconstituée.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Poudre et solvant pour solution injectable.
4.1. Indications thérapeutiques
Intoxication par les dérivés organophosphorés anticholinestérasiques.
4.2. Posologie et mode d'administration
Voie intraveineuse en cas d'urgence.
Voie intramusculaire, sous-cutanée, ou voie orale si l'intoxication à traiter ne présente pas de caractère d'urgence.
· La solution doit être préparée extemporanément par introduction dans le flacon de poudre de 10 ml de solvant.
Chez l'adulte
· Voie intraveineuse (soit sans dilution en injection lente de 1 ml/mn, soit en perfusion après dilution de la solution dans une solution de glucose ou de chlorure isotonique), voie intramusculaire, sous-cutanée :
o lors de la première injection, la posologie habituellement proposée de 200 à 400 mg de pralidoxime, peut, être augmentée jusqu'à 2 g en fonction de l'efficacité obtenue ;
o une dose d'entretien allant jusqu'à 400 mg/heure sera maintenue tant que nécessaire.
· Voie orale : 1 à 3 g de pralidoxime toutes les 5 heures.
Chez l'enfant
· lors de la première injection, 20 à 40 mg/kg de pralidoxime suivant la sévérité de l'intoxication et la réponse au traitement;
· une dose d'entretien de 10 mg/kg /heure sera maintenue tant que nécessaire.
Chez l'insuffisant rénal
Les doses doivent être réduites chez les patients ayant une fonction rénale altérée.
Ce médicament est contre-indiqué en cas de :
· hypersensibilité à la pralidoxime.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
L'efficacité de la pralidoxime varie selon les diverses classes d'insecticides organophosphorés.
L'intoxication par les insecticides carbamates anticholinestérasiques ne relève pas d'un traitement par la pralidoxime car la liaison avec l'acétyl-cholinestérase non covalente est de faible énergie et rapidement réversible.
Précautions d'emploi
· La prise de lait ou de corps gras favorise l'absorption des organophosphorés;
· La pralidoxime est d'autant plus efficace qu'elle est administrée peu de temps après l'intoxication.
Elle a peu d'effet si le délai entre l'intoxication et le début du traitement est supérieur à 36 heures.
· Les doses doivent être réduites chez les patients ayant une fonction rénale altérée.
· L'atropine est habituellement associée à la pralidoxime, en contrôlant de façon permanente, au cours de ce traitement, l'état de la pupille et de la fréquence cardiaque.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Les données disponibles à ce jour ne laissent pas supposer l’existence d’interactions cliniquement significatives.
Il n'y a pas de données fiables de tératogénèse chez l'animal.
Il n'existe pas actuellement de données pertinentes, ou en nombre suffisant, pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la pralidoxime lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
Malgré cela, ce médicament peut être prescrit pendant la grossesse si besoin.
En raison de l'absence de données du passage de ce médicament dans le lait maternel, l'allaitement est à éviter pendant l'utilisation de celui-ci.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
· Troubles de la vision : diplopie, vision floue,
· Malaise, vertiges, céphalées, tachycardie.
La pralidoxime pourrait à dose très élevée, aggraver le bloc neuromusculaire dû à l'organophosphoré.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique :
ANTIDOTE
(V : divers)
Pralidoxime : antidote des produits organophosphorés (poisons du système neurovégétatif qui agissent indirectement en inactivant par phosphorylation les enzymes régulatrices de la transmission nerveuse).
La pralidoxime se fixe sur le groupement alkyl-phosphate de la cholinestérase alkyl-phosphorylée et le détache de l'acétyl-cholinestérase qui est ainsi régénérée.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
La pralidoxime a une faible résorption digestive.
Elle a une faible diffusion au niveau du système nerveux central (l'action est limitée à la régénération des enzymes de la jonction neuromusculaire).
Le métabolisme est hépatique.
L'excrétion tubulaire rénale entraîne une élimination rapide en quelques heures du médicament.
5.3. Données de sécurité préclinique
Solvant : chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.
3 ans.
Après ouverture : le produit doit être utilisé immédiatement.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à l'abri de la lumière.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Flacon en verre incolore de type II de 15 ml fermé par un bouchon en caoutchouc chlorobutyl.
Ampoule bouteille en verre incolore de type I de 10 ml.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
40, AVENUE GEORGE V
75008 Paris
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.
Liste I.