Résumé des Caractéristiques du Produit

ANSM - Mis à jour le : 26/09/2013

LIDOCAINE AGUETTANT 5 POUR CENT, solution pour pulvérisation buccale

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Chlorhydrate de lidocaïne .................................................................................................................... 6,16 g

Quantité correspondant à lidocaïne base .............................................................................................. 5,00 g

Pour 100 g de solution.

Excipient à effet notoire : parahydroxybenzoate de méthyle sodique (E 128).

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Solution pour pulvérisation buccale.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Anesthésie locale des muqueuses buccopharyngées et (ou) des voies aériennes supérieures, par pulvérisation :

· avant intubation,

· avant petits actes chirurgicaux en ORL,

· avant examens endoscopiques en ORL, pneumologie, gastro-entérologie.

4.2. Posologie et mode d'administration

Avant toute utilisation du nébuliseur, amorcer la pompe en donnant 1 ou 2 coups de piston.

Utilisation chez l'adulte

· La dose utile pour réaliser une anesthésie buccopharyngo-laryngée varie de 10 à 25 pulvérisations selon le type d'intervention et l'importance de l'anesthésie souhaitée, les doses les plus élevées étant celles utilisées avant les examens endoscopiques trachéobronchiques.

· 10 à 25 pulvérisations correspondent à des doses de 90 à 225 mg de chlorhydrate de lidocaïne.

Utilisation chez l'enfant (au-dessus de 6 ans)

· Chez le grand enfant (au-dessus de 6 ans) la posologie varie de 2 à 4 mg par kg de poids, sans dépasser 200 mg de chlorhydrate de lidocaïne.

4.3. Contre-indications

Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE PRESCRIT dans les cas suivants :

· hypersensibilité connue à la lidocaïne, aux anesthésiques locaux à liaison amide, ou à l’un des excipients,

· enfants de moins de 6 ans, en raison des risques de convulsions liés à la concentration élevée en lidocaïne de ce médicament,

· porphyries récurrentes,

· épilepsie non contrôlée par un traitement.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Un surdosage peut provoquer des réactions toxiques systémiques (voir rubrique 4.9).

· Comme d’autres anesthésiques loco-régionaux, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients souffrant des affections suivantes : hypovolémie, bloc auriculo-ventriculaire ou troubles de la conduction, bradycardie ou insuffisance respiratoire.

· De même, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une porphyrie en rémission ainsi que chez les porteurs sains des gènes mutants responsables des porphyries.

· La lidocaïne est métabolisée par le foie et doit être administrée avec précaution chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique. La demi-vie plasmatique de la lidocaïne peut être prolongée en cas de diminution du débit sanguin hépatique lors d’une insuffisance cardiaque et circulatoire.

· Compte-tenu des effets indésirables de la lidocaïne au plan cardio-vasculaire, une surveillance particulière est nécessaire lors de l’administration à des patients insuffisants cardiaques.

· Il n’est pas recommandé de faire une anesthésie locale dans les zones inflammatoires ou infectées.

· Les métabolites de la lidocaïne peuvent s’accumuler en cas d’insuffisance rénale.

· L’utilisation oropharyngée d’anesthésiques locaux peut perturber la déglutition et augmenter le risque de fausse-route. Après une anesthésie bucco-pharyngo-laryngée, éviter toute alimentation solide et liquide pendant deux heures après l'anesthésie afin d'éviter tout risque de fausse route du bol alimentaire.

· Le spray doit être utilisé avec précaution sur une plaie ou sur une muqueuse lésée.

· Tenir compte d'un risque de résorption systémique plus importante de la lidocaïne en cas de lésion muqueuse.

· Une dose excessive ou des pulvérisations trop rapprochées peuvent conduire à des concentrations plasmatiques élevées et des effets indésirables graves. En conséquence, ne pas dépasser 25 pulvérisations pour une anesthésie chez l'adulte.

Ce médicament contient du « Parahydroxybenzoate » et peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées); exceptionnellement, réactions immédiates avec urticaire et bronchospasmes.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Le passage systémique de cette solution anesthésique locale est considéré négligeable pour pouvoir entraîner les interactions médicamenteuses de la lidocaïne administrée par voie intraveineuse.

Cependant, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant des anti-arythmiques ayant une activité anesthésique locale car les effets toxiques systémiques se cumulent.

L’association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculo-ventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l’ECG.

4.6. Grossesse et allaitement

Grossesse

La lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les données expérimentales n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif ou fœtotoxique.

Allaitement

L'allaitement est possible au décours d'une anesthésie locale des muqueuses buccopharyngées et (ou) des voies aériennes supérieures par pulvérisation avec la lidocaïne.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Ce produit peut modifier les capacités de réaction pour la conduite de véhicules ou l’utilisation de machines.

4.8. Effets indésirables

Les effets indésirables dus aux anesthésiques locaux sont rares en l’absence de surdosage, d’une absorption systémique anormalement rapide ou d’une injection intravasculaire accidentelle ; dans de tels cas, ils peuvent être très graves, en particulier pour les fonctions cardiaque et neurologique (voir rubrique 4.9).

Rare (>1/10 000)	Affections du système immunitaire : réactions allergiques*, réactions anaphylactiques, bronchospasme, et dans les cas les plus graves, choc anaphylactique.
	Affections vasculaires : hypotension (présentée lors des formes graves de réaction allergique)
	Affections respiratoires : irritation de la gorge, enrouement, perte de la voix (symptômes réversibles)**
	Affections de la peau et du tissu sous-cutané : rash, prurit, urticaire, œdème de Quincke

* La détection de la sensibilité par un test de la peau reste non prédictive.

** Irritation locale au site d’application. L’utilisation de lidocaïne en spray permet une anesthésie de surface pendant la procédure endotrachéale mais ne prévient pas l’irritation due à l’intubation.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (Ansm) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.

4.9. Surdosage

Un surdosage peut induire des concentrations plasmatiques excessives en lidocaïne qui engendrent des signes de toxicité aigüe pouvant conduire à des effets indésirables très sévères. Ces réactions toxiques concernent le système nerveux central et le système cardiovasculaire.

Ces effets sont les suivants :

La toxicité sur le système nerveux central est graduelle avec des symptômes et des signes de sévérité croissante. Les premiers symptômes observés sont : étourdissement, agitation, anxiété, bâillements, logorrhée, céphalées, nausée, paresthésie labiale, engourdissement de la langue, acouphènes et trouble de l’audition, dysarthrie. D’autres symptômes subjectifs du système nerveux central incluent la désorientation et une sensation de somnolence. Ces signes d’alerte nécessitent une surveillance attentive. Les contractions musculaires ou tremblements et frissons sont plus graves, ils peuvent précéder des convulsions généralisées. En cas de surdosage très important une dépression généralisée du système nerveux central survient après les convulsions et peut conduire à une dépression voire un arrêt respiratoire.

Une toxicité cardiovasculaire peut être observée dans les cas sévères et est généralement précédée par des signes de toxicité sur le système nerveux central. Des concentrations plasmatiques élevées peuvent induire des troubles graves du rythme cardiaque tels que des extrasystoles ventriculaires et une fibrillation ventriculaire. Une concentration plasmatique excessive peut aussi conduire à une bradycardie majeure et à des troubles de la conduction auriculoventriculaire ; sur le plan hémodynamique, une diminution de la contractilité accompagnée d’hypotension peut être aussi observée. Tous ces troubles peuvent conduire à un arrêt cardiaque.

Traitement

Si des signes de toxicité aigüe sont observés pendant l’administration de l’anesthésique local, son administration doit être stoppée immédiatement.

Un traitement correcteur sera instauré en cas de convulsion et de dépression du SNC. Les objectifs du traitement sont de maintenir l’oxygénation, stopper les convulsions et faciliter la circulation. Une ventilation par masque avec de l’oxygène pur doit immédiatement être débutée ; elle suffit parfois pour stopper les convulsions. Il est également nécessaire de s’assurer que les voies respiratoires sont libres.

Si les convulsions ne cessent pas un anticonvulsivant doit être rapidement administré par voie intraveineuse tel que thiopental (2 à 4 mg/kg) ou une benzodiazépine (diazépam 0.1 mg/kg ou midazolam 0.05 mg/kg) doit être rapidement administré.

La succinylcholine intraveineuse (50 à 100 mg) peut être utilisée pour assurer une relaxation musculaire à condition que le clinicien soit capable d’effectuer une intubation endotrachéale et de prendre en charge un patient complètement paralysé.

Après arrêt des convulsions et lorsqu’une ventilation pulmonaire adaptée est assurée, aucun autre traitement n’est habituellement nécessaire. Cependant, en cas d’hypotension, un vasopresseur doit être envisagé par voie intraveineuse.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

Classe pahrmacothérapeutique : ANESTHESIQUE LOCAL DU GROUPE A LIAISON AMIDE.

(N: système nerveux central).

La lidocaïne est un anesthésique à fonction amide qui interrompt localement la propagation de l'influx nerveux le long de la fibre nerveuse au lieu de l'application. Elle agit en bloquant les canaux sodiques voltage dépendant en se fixant sur des récepteurs situés près du pôle intracellullaire du canal. Elle possède de ce fait des propriétés sur la conduction cardiaque.

La forme nébuliseur est adaptée à une utilisation sur les muqueuses et entraîne une anesthésie de surface efficace, qui se prolonge pendant approximativement 10 à 15 minutes. L'anesthésie se produit généralement en 1 à 3 minutes en fonction de la surface d'application

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

La lidocaïne, après pulvérisation au niveau des muqueuses buccale, pharyngée, laryngée, ou bronchique, exerce une action anesthésique locale.

La lidocaïne est soit partiellement déglutie et inactivée au niveau digestif, soit partiellement résorbée par les muqueuses. Cette dernière fraction résorbée correspond à de faibles quantités de lidocaïne puisque les taux sanguins - qui sont les plus élevés 10 à 20 minutes après la fin des pulvérisations - sont très faibles et sont pratiquement toujours inférieurs à 1 µg/ml.

La fraction résorbée de lidocaïne est ensuite métabolisée au niveau hépatique par le système monooxygénasique dépendant du cytochrome P450 et les métabolites, sont éliminés par voie urinaire.

5.3. Données de sécurité préclinique

Les données issues des études de toxicité après administration unique ou répétée, de génotoxicité, et des fonctions de reproduction, n'ont pas montré de risque particulier pour l'homme, à l'exception de ceux qu'on peut attendre suite à l'action pharmacodynamique de la lidocaïne à forte dose (exemple: signes de neurotoxicité et de cardiotoxicité).

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Parahydroxybenzoate de méthyle sodique, saccharine sodique, macrogol 400, acide chlorhydrique concentré ou hydroxyde de sodium, eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités

Sans objet.

6.3. Durée de conservation

3 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

Pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

1 g en flacon (verre blanc de type II) de 20 ml muni d'une pompe doseuse (polypropylène) avec tube plongeur (PE) + canules en polypropylène.

Boîte de 1 flacon + 8 canules ou 5 flacons + 40 canules.