RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT

ANSM - Mis à jour le : 20/08/2015

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

DIAMOX 500 mg, poudre et solvant pour préparation injectable

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Acétazolamide ........................................................................................................... 500 mg

Pour un flacon de lyophilisat.

Excipient : hydroxyde de sodium.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Poudre et solvant pour préparation injectable.

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

· Traitement d'attaque des hypertonies oculaires élevées.

· Traitement de certaines alcaloses métaboliques, en particulier au cours des décompensations des insuffisances respiratoires chroniques, nécessitant le recours à la ventilation mécanique.

4.2. Posologie et mode d'administration

Posologie

· Adulte: la posologie usuelle est de 1 à 2 g par jour, soit 2 à 4 flacons de 500 mg/jour.

· Enfant de plus de 6 ans: 5 à 10 mg/kg/jour.

Mode d'administration

· Injection intraveineuse lente ou dans la tubulure de la perfusion.

· La voie intramusculaire peut être éventuellement utilisée.

RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.

4.3. Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué dans les situations suivantes :

· Hypersensibilité à l’acétazolamide ou à l’un des excipients,

· Insuffisances hépatique, rénale ou surrénale sévères,

· Intolérance aux sulfamides,

· Antécédents de colique néphrétique.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

Des cas de glaucome bilatéral aigu par fermeture d’angle et/ou de myopie ont été rapportés chez les patients traités par acétazolamide.

Le mécanisme supposé du glaucome aigu par fermeture d’angle et/ou de la myopie est un œdème cilio-choroïdien dû à une réaction allergique ou idiosyncrasique à la composante sulfonamide, également décrite avec d’autres dérivés des sulfamides.

Le traitement par Diamox doit être arrêté et il convient de demander conseil à un médecin.

Des cas d’insuffisance rénale aiguë ont été observés (voir rubrique 4.8). Une évolution favorable a été observée après l’arrêt de DIAMOX et après un traitement correcteur approprié si nécessaire.

Chez les patients souffrant d’insuffisance chronique, la fonction rénale doit être surveillée.

Cette spécialité contient un principe actif (acétazolamide) pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors de contrôles antidopage, chez les sportifs.

Précautions particulières d'emploi

Chez certains sujets à risque (sujets âgés, diabétiques ou en état d'acidose), ou en cas d'utilisation au long cours, il est recommandé de surveiller l'ionogramme sanguin, la glycémie, l'uricémie et la formule sanguine.

Ce médicament contient du sodium. Ce médicament contient 3,73 mmol (ou 85,64 mg) de sodium par flacon de lyophilisat. A prendre en compte chez les patients suivant un régime hyposodé strict.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations faisant l'objet de précautions d’emploi

+ Carbamazépine

Augmentation des concentrations plasmatiques de carbamazépine avec signes de surdosage.

Surveillance clinique et, si besoin, contrôle des concentrations plasmatiques de carbamazépine et réduction éventuelle de sa posologie.

+ Quinidiniques (hydroquinidine, quinidine)

Augmentation des concentrations plasmatiques du quinidinique et risque de surdosage (diminution de l'excrétion du quinidinique par alcalinisation des urines).

Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle de la concentration plasmatique du quinidinique; si besoin, adaptation de la posologie pendant le traitement alcalinisant et après son arrêt.

+ Lithium

Diminution de la lithémie avec risque de baisse de l’efficacité thérapeutique.

Surveillance stricte de la lithémie et adaptation éventuelle de la posologie du lithium.

4.6. Grossesse et allaitement

Grossesse

Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène.

En clinique, l'utilisation de l'acétazolamide sodique au cours d'un nombre limité de grossesses n'a révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse.

Compte tenu de l'indication et de l'absence d'alternative, l'acétazolamide par voie intraveineuse peut être utilisé, si besoin, au cours de la grossesse.

Allaitement

Compte tenu du passage de l'acétalozamide dans le lait, l'allaitement est déconseillé.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Sans objet.

4.8. Effets indésirables

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Fréquence indéterminée :

Perturbation du métabolisme glucidique, diabète.

Hyperuricémie avec crise de goutte aiguë.

Hypokaliémie avec acidose métabolique.

Troubles du métabolisme calcique,

Perturbation du métabolisme de l'ammoniaque chez le cirrhotique (voir rubrique 4.3),

Affections endocriniennes

Rare : dysthyroidies

Affections du rein et des voies urinaires

Fréquence indéterminée : lithiase rénale, insuffisance rénale aigue ou aggravation d’une insuffisance rénale chronique sous-jacente (voir rubrique 4.4).

Affections hépatobiliaires

Fréquence indéterminée : coma hépatique chez le cirrhotique (voir rubrique 4.3).

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Rare : asthénie

Affections du système nerveux

Rare : somnolence, dysesthésies pouvant être corrigés par adjonction d'un sel de potassium.

Affections gastro-intestinales

Rare : troubles gastro-intestinaux

Affections du système immunitaire
Fréquence indéterminée : réactions d'hypersensibilité essentiellement à type de rashs cutanés et de fièvre, cas isolés de chocs anaphylactiques pouvant être fatals.

Affections hématologiques et du système lymphatique

Rare : accidents hématologiques (purpura thrombopénique, agranulocytose, aplasie médullaire), probablement par sensibilisation aux sulfamides.

Affections psychiatriques

Fréquence indéterminée : confusion pouvant être associée à des hallucinations

Affections oculaires

Fréquence indéterminée : glaucome bilatéral aigu par fermeture d’angle et/ou myopie.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Fréquence indéterminée : rash, prurit, érythrodermies, pustulose exanthématique aiguë généralisée

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fréquence indéterminée : douleur lors de l'injection intramusculaire.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (Ansm) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr

4.9. Surdosage

En cas de surdosage, l'hospitalisation est nécessaire dans un but de surveillance et de contrôle hydro-électrolytique.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: INHIBITEURS DE L'ANHYDRASE CARBONIQUE,

Code ATC: S01EC01.

Inhibiteur spécifique de l'anhydrase carbonique à différents niveaux: tubule rénal, corps ciliaire, plexus choroïde, système nerveux central et muqueuse digestive.

Au niveau du tubule rénal, l'acétazolamide est un diurétique entraînant par substitution ionique: une augmentation de la diurèse aqueuse, une forte élimination des bicarbonates, une excrétion moindre du sodium et du potassium, une alcalinisation des urines. La réponse rénale à une dose de 5 à 10 mg est de 6 à 12 h.

Au niveau de l'œil, l'acétazolamide, en cas d'hypertension oculaire préalable, provoque une chute rapide de la pression par action sur le corps ciliaire et élimination accélérée des bicarbonates et des autres électrolytes qui se trouvent normalement en concentration élevée dans les liquides intra-oculaires. Cette élimination accélérée diminue la pression osmotique des milieux liquidiens de l'œil et, de ce fait, fait baisser la pression intra-oculaire.

Au niveau du système nerveux: effet antisécrétoire sur les plexus choroïdes réduisant la formation du liquide céphalo-rachidien.

Effet sur l'hématose: diminution de l'hypercapnie par acidose métabolique et élimination urinaire des bicarbonates.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

L'absorption digestive de l'acétazolamide est très rapide.

Au niveau du plasma, il est fortement lié aux protéines plasmatiques (90-95 %).

La demi-vie plasmatique est de 5 h et l'excrétion urinaire est totale en 24 h sous forme non métabolisée.

5.3. Données de sécurité préclinique

Non renseignée.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Hydroxyde de sodium.

Solvant : eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

6.3. Durée de conservation

5 ans.

Après ouverture/reconstitution/dilution: le produit doit être utilisé immédiatement.

6.4. Précautions particulières de conservation

Pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

Poudre en flacon (verre) et 5 ml de solvant en ampoule (verre). Boîte de 1 flacon et ampoule.

Poudre en flacon (verre). Boîte de 25.

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d'exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

SANOFI-AVENTIS FRANCE

1-13, boulevard Romain Rolland

75014 PARIS

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 303 053-3: poudre en flacon (verre) + 5 ml de solvant en ampoule (verre).

· 553 373-5: poudre en flacon (verre). Boîte de 25.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION

[à compléter par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

[à compléter par le titulaire]

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Liste I.