RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT

ANSM - Mis à jour le : 03/06/2016

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT

KETAMINE PANPHARMA 250 mg/2,5 ml, solution injectable (I.M.-I.V.)

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE

Kétamine base................................................................................................................. 250,00 mg

Sous forme de Chlorhydrate de kétamine.............................................................................. 288,4 mg

Pour une ampoule.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE

Solution injectable (IV ou IM)

4. DONNEES CLINIQUES

4.1. Indications thérapeutiques

Générales :

La Kétamine peut être utilisée :

· soit comme agent anesthésique unique. Particulièrement adapté aux interventions de courte durée, il permet également, grâce à des injections répétées ou à son utilisation en perfusion intraveineuse, d’obtenir une anesthésie prolongée durant plusieurs heures ;

· soit comme inducteur d’anesthésie avant l’administration d’autres agents anesthésiques ;

· soit comme potentialisateur d’agents anesthésiques de faible puissance, tel le protoxyde d’azote.

Obstétricales :

La Kétamine peut être utilisée seule ou en association avec d’autres anesthésiques.

4.2. Posologie et mode d'administration

Ce produit ne doit être administré que par des médecins spécialisés en anesthésie-réanimation ou en médecine d’urgence et familiarisés avec l’utilisation des anesthésiques, ou sous leur contrôle, et disposant de tout le matériel d’anesthésie-réanimation nécessaire.

Les recommandations des sociétés savantes concernées doivent être respectées, notamment en cas d’utilisation en situation extra-hospitalière (situation d’urgence ou transport médicalisé).

Posologie

La posologie doit être adaptée à chaque cas particulier et les doses suivantes de kétamine (valeurs exprimées en kétamine base) ne sont données qu’à titre indicatif.

Injections discontinues :

a) Induction :

· Voie I.V. : dose initiale variant de 1 à 4,5 mg/kg. En moyenne, une dose de 2 mg/kg détermine une anesthésie durant 5 à 10 minutes. L’injection doit être pratiquée lentement en 60 secondes environ.

· Voie I.M. : dose initiale variant de 6,5 mg/kg à 13 mg/kg. En moyenne, une dose de 10 mg/kg provoque une anesthésie durant 12 à 25 minutes.

b) Entretien de l’anesthésie :

· Réinjection d’une dose comprise entre la moitié et la totalité de la dose nécessaire pour l’induction, par voie I.V. ou I.M., selon les besoins.

Perfusions I.V. :

· 500 mg de kétamine sont dilués dans 500 ml de soluté salé ou glucosé isotonique (soit une solution de kétamine à 0,1%). L’induction est réalisée soit par l’administration dans la tubulure d’une dose starter de 2 à 5 mg/kg de kétamine, soit par un débit rapide de la perfusion (120 à 150 gouttes par minute). Dès la perte de conscience, ce débit est ralenti à 30-60 gouttes par minute et sera ensuite adapté en fonction de la survenue éventuelle de signes de réveil.

4.3. Contre-indications

· Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

· Hypertension artérielle.

· Insuffisance cardiaque sévère.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi

· Vacuité gastrique plusieurs heures avant l’intervention.

· Prémédication vagolytique

· En cas d’injection I.V. de kétamine 1 % ou kétamine 5 %, injection lente de la dose initiale, en 60 secondes environ, afin d’éviter une dépression respiratoire ; en cas d’injection de kétamine 10 %, une dilution préalable est souhaitable dans une quantité égale de soluté salé ou de glucose isotonique.

· En cas de chirurgie viscérale, une analgésie complémentaire peut être nécessaire.

· Utilisation prudente en cas d’hypertension intracrânienne.

En cas d’antécédent d’accident vasculaire cérébral, l’anesthésique restera seul juge de l’opportunité d’utilisation (en général à dose unique).

La fréquence des réactions psychomimétiques à la phase d’émergence (rêves agréables ou désagréables, hallucinations, délire), un état de désorientation temporo-spatiale ou d’excitation est considérablement diminuée par l’absence de stimulation auditive, visuelle et tactile, et par l’administration préalable de diazépam ou de dropéridol.

Des complications endocriniennes telles que l’augmentation de la cortisolémie ou de prolactinémie, ont été objectivées dans des contextes d’abus et de mésusage, notamment. Un suivi biologique peut être nécessaire.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

La phase de récupération peut être prolongée si des barbituriques ou des analgésiques narcotiques sont employés en concomitance avec la kétamine.

La kétamine peut potentialiser le blocage neuromusculaire de l’atracurium et de la tubocurarine incluant une dépression respiratoire avec apnée.

L’administration concomitante de la kétamine avec des agents anesthésiques halogénés peut prolonger la demi-vie d’élimination de la kétamine et retarder la phase de récupération. L’adminstration concomitante de kétamine (surtout à doses élevées ou par une administration rapide) avec des agents anesthésiques halogénés augmente le risque de bradycardie, d’hypotension ou de réduction du débit cardiaque).

Il a été rapporté que la kétamine peut antagoniser l’effet hypnotique du thiopental.

Une hypertension artérielle et une tachycardie peuvent survenir lorsque la kétamine est administrée en même temps que des hormones thyroïdiennes ou des sympathicomimétiques à action directe ou indirecte.

L’utilisation concomitante des agents hypertenseurs avec la kétamine augmente le risque de développer une hypotension.

L’administration concomitante de théophylline peut entraîner une baisse du seuil convulsif.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la kétamine lorsqu’elle est administrée pendant la grossesse. Aucun effet fœtotoxicité particulier n’est apparu à ce jour. Toutefois, le suivi de grossesses exposées à la kétamine est insuffisant pour exclure tout risque de fœtotoxicité.

En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la kétamine pendant le premier trimestre de la grossesse, l’utilisation de la kétamine ne doit être envisagée au cours des 2ème et 3ème trimestres de la grossesse que si nécessaire.

Afin d’éviter une hypertonie utérine, chez la femme enceinte, la dose maximale de kétamine conseillée est de 1,5 mg/kg, au lieu de la posologie usuelle, qui est de 2,5 mg/kg.

Allaitement

L’expérience clinique sur l’utilisation de kétamine de l’allaitement n’est pas suffisante. La kétamine ne doit donc pas être utilisée pendant l’allaitement.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La prise de ce médicament est incompatible avec la conduite de véhicule ou l’utilisation de machines.

4.8. Effets indésirables

Les effets indésirables sont listés par classe de système d’organes et fréquence : très fréquent ( 1/10), fréquent ( 1/100, < 1/10), peu fréquent ( 1/1 000, < 1/100), rare ( 1/10 000, < 1/1 000), très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Affections du système immunitaire

Fréquence indéterminée réaction d’hypersensibilité, choc

Affections psychiatriques

Elles surviennent généralement à la phase de réveil

Très fréquent : hallucinations qui peuvent conduire à l’usage détourné de la spécialité, cauchemars, désorientation

Fréquent : anxiété, dysphorie

Fréquence indéterminée : retours en arrière (flashbacks), insomnie, troubles dissociatifs qui peuvent conduire à l’usage détournée de la spécialité

Affections du système nerveux

Fréquent : mouvements toniques ou cloniques en rapport avec le maintien du tonus musculaire pendant la procédure anesthésique

Fréquence indéterminée : augmentation de courte durée de la pression intracrânienne. La monothérapie anesthésique et l’absence de ventilation contrôlée sont des facteurs favorisants.

Affections oculaires

Très fréquent : nystagmus

Fréquence indéterminée : diplopie, variation de la pression intraoculaire

Affections cardiaques et vasculaires

Très fréquent : élévation de l’ordre de 15 à 25% de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle

Fréquent : hypotension

Peu fréquent : troubles du rythme cardiaque

Affections respiratoires

Fréquent : dépression respiratoire modérée et transitoire ou une apnée notamment après injection IV rapide de fortes doses

Peu fréquent : laryngospasme

Fréquence indéterminée : bronchospasme

Affections gastro-intestinales

Fréquent : nausées, vomissements, hypersalivation

Affections du rein et des voies urinaires

Fréquence indéterminée : cystite non infectieuse, cystite interstitielle, hydronéphrose en cas de traitement prolongé ou d’abus

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fréquence indéterminée : érythème ou douleur et/ou rash morbilliforme au point d’injection

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de Santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance. www.ansm.sante.fr

4.9. Surdosage

La marge de sécurité de la kétamine est importante. Toutefois, un surdosage peut déterminer un retard prolongé du réveil ou une dépression respiratoire généralement modérée et transitoire, pouvant imposer une ventilation assistée plutôt que l’utilisation d’analeptiques.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES

5.1. Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique : Anesthésique général système nerveux central, code ATC : N01AX03

La Kétamine PANPHARMA solution injectable en ampoule, est un anesthésique général non barbiturique, d’action rapide, administrable par voie I.V. ou I.M. Il entraîne une anesthésie particulière, dite dissociative, par :

· diminution de l’activité au niveau du néocortex et des structures sous-corticales (thalamus),

· augmentation de l’activité au niveau du système limbique et de la substance réticulée.

Cet état anesthésique est caractérisé par :

· une analgésie profonde et prolongée,

· une perte de conscience qui se traduit plus par une déconnexion du patient que par un sommeil véritable,

· la conservation des réflexes pharyngés et laryngés,

· le maintien ou une discrète augmentation du tonus musculaire,

· une habituelle stimulation cardiovasculaire et respiratoire.

La durée de l’anesthésie est variable avec la dose et la voie d’administration.

Le réveil est précoce mais un certain délai est nécessaire avant que le patient ait récupéré un comportement absolument normal. Il est, le plus souvent, progressif et sans agitation ; mais chez certains sujets, des phénomènes psychomimétiques peuvent survenir à la phase d’émergence ; le réveil peut être retardé en cas d’association de la kétamine avec des barbituriques ou des neuroleptiques.

L’analgésie postanesthésique se prolonge bien après la reprise de conscience.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques

Le métabolisme de la kétamine s’effectue très rapidement dans le foie, ce dont témoigne la décroissance très rapide des taux plasmatiques. Plusieurs fractions métaboliques ont été identifiées : l’une d’elles possède une très faible action kétamine-like, de l’ordre de 10%.

L’excrétion est essentiellement urinaire sous forme de métabolites.

La demi-vie plasmatique terminale d’élimination est d’environ 3 heures chez l’homme.

Le passage transplacentaire de la kétamine est rapide mais limité.

5.3. Données de sécurité préclinique

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité toxicologique en administration répétée, génotoxicité, cancérogène et des fonctions de reproduction et de développement, n’ont pas montré de risque particulier pour l’homme.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES

6.1. Liste des excipients

Chlorobutanol, eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités

En raison d’une incompatibilité chimique, ne pas associer dans la même seringue barbituriques et kétamine.

6.3. Durée de conservation

2 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation

A conserver à l’abri de la lumière.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur

2,5 ml en ampoule (verre) ; boîte de 25 et de 50.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Sans objet.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

PANPHARMA

ZI DU CLAIRAY

35133 LUITRE

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE

· 556 636-7 : 2,5 ml en ampoule (verre), boîte de 25

· 556 270-2 : 2,5 ml en ampoule (verre), boîte de 50

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION

26 janvier 1988

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE

26 avril 2016

11. DOSIMETRIE

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Liste I

Médicament réservé à l’usage hospitalier.

Médicament pouvant être administré par tout médecin spécialisé en anesthésie-réanimation ou en médecine d’urgence dans les cas où il intervient en situation d’urgence ou dans le cadre d’une structure d’assistance médicale mobile ou de rapatriement sanitaire (article R.5121-96 du code de la santé publique).