RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 20/05/2016
EXTENCILLINE 2,4 MUI, poudre et solvant pour suspension injectable IM
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Benzathine benzylpénicilline........................................................................................... 2 400 000 UI
Sous forme de benzathine benzylpénicilline enrobée
Composition de l'enrobage*: lécithine et polysorbate.
Pour un flacon de poudre.
Excipient à effet notoire : sodium.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Poudre et solvant pour solution injectable IM.
4.1. Indications thérapeutiques
Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles, et notamment :
· prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu,
· traitement de la syphilis et du pian.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l’utilisation appropriée des antibactériens.
4.2. Posologie et mode d'administration
Prophylaxie des rechutes du rhumatisme articulaire aigu :
1 injection IM tous les 15 jours de :
· 2 400 000 UI chez l’adulte,
· 600 000 à 1 200 000 UI chez l'enfant, selon l'âge.
Cure des tréponématoses :
1 injection IM tous les 8 jours de 2 400 000 UI.
Mode d’administration
A injecter par voie IM profonde exclusivement. Ne pas injecter par voie IV.
Ce médicament ne doit jamais être utilisé en cas :
· Allergie connue aux antibiotiques de la famille des béta-lactamines (pénicillines et céphalosporines) : tenir compte du risque d’allergie croisée avec les antibiotiques du groupe des céphalosporines.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
· La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement et la mise en place d'un traitement adapté.
· Des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées.
L'administration de pénicilline nécessite donc un interrogatoire préalable. Devant des antécédents d'allergie typique à ces produits, la contre-indication est formelle.
· L'allergie aux pénicillines est croisée avec l'allergie aux céphalosporines dans 5 à 10 % des cas. Ceci conduit à proscrire les pénicillines lorsque le sujet est un allergique connu aux céphalosporines.
· Précautions d'emploi
· En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine.
· Ce médicament contient du sodium. Teneur en sodium : 22 mg par flacon.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
Population pédiatrique
Sans objet
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la benzathine benzylpénicilline. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, la benzathine benzylpénicilline peut être prescrite pendant la grossesse, si besoin.
Le passage de la benzathine benzylpénicilline dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées sont très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique.
Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d'éruption cutanée chez l'enfant.
Fertilité
Sans objet.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
· Manifestations allergiques, notamment urticaire, éosinophilie, œdème de Quincke, gêne respiratoire ; exceptionnellement, choc anaphylactique.
· Éruptions cutanées maculo-papuleuses d'origine allergique ou non.
· Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhée, candidose.
· D'autres manifestations d'origine immuno-allergique ont été rapportées, plus rarement :
o augmentation modérée et transitoire des transaminases sériques ;
o anémie, leucopénie, thrombopénie réversibles ;
· néphrite interstitielle aiguë.
· Quelques cas d'entérocolite pseudomembraneuse après administration ont été décrits.
· L'administration de fortes posologies de bêtalactamines, en particulier chez l'insuffisant rénal, peut entraîner des encéphalopathies (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.
Sans objet.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Antibiotiques du groupe des pénicillines, code ATC : J01CE08. (J : Anti-infectieux)
La benzathine benzylpénicilline est un antibiotique de la famille des bêtalactamines du groupe des pénicillines de type G. La benzathine benzylpénicilline injectable assure une pénicillinémie efficace et très prolongée après une administration unique.
SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
|
Catégories |
Fréquence de résistance acquise en France (>10%) (valeurs extrêmes) |
|
Espèces sensibles Aérobies à Gram positif Streptococcus · Autres Tréponème |
|
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Après injection par voie IM profonde, la benzathine benzylpénicilline s'hydrolyse très lentement en libérant de la benzylpénicilline.
Le pic sérique est obtenu 12 à 24 h après l'injection. La longue demi-vie plasmatique assure une pénicillinémie stable et prolongée.
Au 14e jour après l'injection IM de 2 400 000 UI, le taux sérique est de 0,12 µg/ml.
Au 21e jour après l'injection de 1 200 000 UI, 89,0 à 97,4 % des sujets ont une pénicillinémie de 0,06 µg/ml (rappelons que 1 UI = 0,6 µg).
La diffusion humorale est bonne, la diffusion tissulaire est faible.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 40 à 60 %.
Biotransformation
La biotransformation est faible.
Élimination
L'élimination est essentiellement urinaire.
5.3. Données de sécurité préclinique
Carmellose sodique, citrate de sodium anhydre, povidone.
4 ans
6.4. Précautions particulières de conservation
Avant ouverture : Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Poudre en flacon de 8 ml. Boite de 1.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Préparer aseptiquement la solution en introduisant dans le flacon 2, 4 ou de 8 ml d'eau pour préparation injectable pour respectivement une dose de 0,6, 1,2 ou 2,4 millions d’unités. Agiter soigneusement avant l'emploi.
La benzathine benzylpénicilline, mise en suspension, peut être conservée au réfrigérateur pendant une durée n'excédant pas 24 heures.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
3 VILLA POIRIER
75015 PARIS
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 303 908 9 4 : 1 flacon(s) - 1 ampoule(s) polyéthylène basse densité (PEBD) de 8 ml
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Liste I